説明

スンキュンクヮン・ユニバーシティ・ファウンデーション・フォー・コーポレート・コラボレーションにより出願された特許

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本発明は、(a)ポリエチレングリコール(PEG)系の化合物と生分解性の高分子との共重合体(A)と、(b)ポリ(β−アミノエステル)及びポリ(アミドアミン)よりなる群から選ばれる1種以上のオリゴマー(B)とをカップリングさせて得られるブロック共重合体及びこの製造方法を提供する。また、本発明は、温度及びpH感受性のブロック共重合体及び前記ブロック共重合体内に封入可能な生理活性物質を含む高分子ヒドロゲル状の薬物組成物を提供する。本発明による多重ブロック共重合体は、pH感受性を有するポリ(β−アミノエステル)及び/またはポリ(アミドアミン)系のオリゴマー、親水性でかつ温度感受性であるポリエチレングリコール系の化合物及び疎水性でかつ生分解性である高分子を共重合させることにより、共重合体内に親水性と疎水性基を併せ持つ両親性と周辺環境のpHに応じてイオン化特性が変わるpH敏感特性を用いて高分子ヒドロゲル構造を形成することができ、これにより、体内のpH変化による標的指向的な薬物送達用の支持体として使用することができる。
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本発明は、(a)ポリエチレングリコール系の化合物(A)と、(b)ポリ(β−アミノエステル)及びポリ(アミドアミン)よりなる群から選ばれたいずれか1種以上のポリ(アミノ酸)化合物若しくは前記化合物の共重合体(B)とを共重合させることにより得られるpH感受性のブロック共重合体及びこの製造方法を提供する。また、本発明は、pH感受性のブロック共重合体と、前記ブロック共重合体に封入可能な生理活性物質とを含む高分子ミセル型の薬物組成物を提供する。本発明によるブロック共重合体は、pH感受性を有する生分解性ポリ(β−アミノエステル)化合物と親水性のポリエチレングリコール系の化合物とを共重合させることにより得られることから、体内に存在する両親媒性とpHに応じて変化するイオン化特性によりミセル構造を形成することができ、これにより、体内pH変化による標的指向的な薬物担体として使用することができる。
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