【課題】安定化物質に完全に結び付けられた液体生物活性物質を含む、透明で、安定で、安定化されたナノ分散物、又は、充填されたミセルに再構成することができる固体生成物を提供すること。
【解決手段】水溶性の再構成溶媒の追加による本質的に透明で安定な溶液への再構成に適した固体生成物であって：前記固体生成物が、少なくとも一つの安定化物質、及び、少なくとも一つの液体生物活性物質の完全な混合物を含み；前記液体生物活性物質が、実質的に固体の生成物内の前記安定化物質と完全に結び付けられた方式で前記安定化物質内に充填され；その結果、再構成水溶性溶媒、又は、溶液との水和反応により、前記固体生成物が、前記の本質的に透明で安定な溶液を形成し；この溶液中で、前記の少なくとも一つの生物活性物質が、前記の少なくとも一つの生物活性物質を充填された安定なナノ分散、又は、ミセルとして存在する、固体生成物。 （もっと読む）

多層経口剤形の形態の誤用を防止する放出制御組成物を開示する。第１の層は、中に薬学的活性物質（例えば、オピオイド鎮痛薬）が配置されている複数の放出制御微粒子を含有する。第１の層に隣接していてもよい第２の層は、第１の層の微粒子中の薬学的活性物質と同じであっても異なってもよい薬学的活性物質を含む。組成物は、さらに、前記第１の層、前記第２の層、または前記第１の層と前記第２の層の両方に配置された高吸収性材料（例えば、ポリカルボフィル）を含む。無傷の状態の場合、薬学的活性物質は、第２の層から、前記第１の層の薬学的活性物質より速く放出される。意図的にまたは偶発的に破砕され、水性媒体に曝された場合、存在する高吸水性材料が膨潤して微粒子を封入し、微粒子は実質的に無傷の状態を維持し、それによって前記組成物からの薬学的活性物質の放出が遅延される。また、誤用を防止する放出制御組成物を使用して、少なくとも１種類の薬学的活性物質を、それを必要とする哺乳動物、例えば、ヒトに送達する方法も開示する。
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高吸収性材料（例えば、ポリカルボフィル）を含むコア；コアを包囲する放出制御被覆；及び、医薬活性薬剤（例えば、オピオイド鎮痛剤）が内部に配置された複数の放出制御微小粒子を含み、微小粒子が、コアの内部、被覆の内部、又は、コア及び被覆の双方の内部に配置された、誤用を防止するための放出制御製剤を開示する。製剤は、故意に又は偶然に破砕されて放出制御被覆が破壊され、水性環境にさらされる場合に、コアの高吸水性材料が、膨張して、微小粒子を封じ込めて、実質的に原形を保たせて、それにより、製剤から医薬活性薬剤が放出することを阻止する。また、医薬活性薬剤を必要とする哺乳類、例えば、ヒトに医薬活性薬剤を送達するための誤用を防止する放出制御製剤の使用方法を開示する。
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本発明は、投与後少なくとも12時間という期間に渡り、アセトアミノフェンおよびトラマドール送達するための二層組成物に関するものである。該二層組成物の一回の投与は、その投与後半時間〜約1時間なる時点において開始し、最初の投与後少なくとも12時間持続する、鎮痛作用を与えることができる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類における医薬活性薬剤の標的化、特にｐＨ標的化送達のための組成物及び方法を提供する。本組成物は、ｐＨが特定値より高い環境にさらすと、医薬活性薬剤の放出を可能にするｐＨ感受性ジブロックコポリマーを含む。本組成物は、水不溶性医薬活性薬剤の経口送達に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、トラゾドン又はトラゾドン誘導体の１日１回用製剤に関する。当該製剤はトラゾドン又はトラゾドン誘導体及び放出制御性賦形剤を含み、従って、一旦経口的に投与されると、当該トラゾドン又はトラゾドン誘導体は投与開始の少なくとも１時間後〜少なくとも２４時間後、治療的血漿中濃度で維持される。投与後、初期治療作用が最初の１時間以内に効果を示し、少なくとも約２４時間持続する。この治療効果は、残りの２４時間の期間、比較的かつ実質的に一定のままである。当該製剤は鬱病及び/又は睡眠障害の治療のために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、１以上の医薬的活性物質を送達するための持続放出型製剤に関する。この製剤は、架橋ハイアミロース澱粉及び少なくとも一つの医薬的活性物質を含んでなり、更に小さい製剤に細分割される際に、この更に小さい製剤はそれが誘導された元の製剤と実質的に同じ持続放出特性を有する。この製剤は、少なくとも２４時間までの持続放出を提供することができ、またその分割可能性は、活性物質のレシピエント又は該活性物質を投与するヒトが該活性物質の投与量を用量設定することを可能にする。
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本発明は、安定化物質に完全に結び付けられた液体生物活性物質を含む固体生成物、とりわけ、安定化物質としての重合体、及び、液体、好ましくは、水不混和性の生物活性物質を含む、透明で、安定で、安定化されたナノ分散物、又は、充填されたミセルに再構成することができる固体生成物に関連する。本発明は、さらに、上記の固体生成物、とりわけ、固体生成物のケーキ、若しくは、粉末の水和反応により製造され、例えば、両親媒性ブロック共重合体、若しくは、低分子量の界面活性物質のような安定化物質としての重合体を含み、プロポフォールのような液体生物活性物質、任意の添加物、及び、適切な溶媒で充填された安定化された溶液の効果的な処理によって製造されるミセル、又は、ナノ分散の製造方法に向けられる。 （もっと読む）