本発明は、式（Ｉ’)：


［式中、Ａ、Ｌ₂、Ｍ及びＢは、明細書に定義された通りである］
で表わされる化合物に関する。これらの化合物は、Ｏ⁶−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ及び変異体の基質である。
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本発明は、細胞の表面に発現される目的の膜貫通タンパク質の内部移行を検出するための方法であって、次の：
ａ）蛍光金属錯体で目的のタンパク質を標識する段階であって、蛍光金属錯体の寿命が０．１ｍｓより長い段階；
ｂ）目的のタンパク質の内部移行を生じることができる組成物を反応媒体に添加する段階；
ｃ）反応媒体に対して以下から選択される調節剤：
ａ．上記蛍光金属錯体と適合する蛍光又は非蛍光のＦＲＥＴアクセプター化合物であって、反応媒体中の最終濃度が１０^−７Ｍより高く、分子量が５０ｋＤ未満である化合物；
ｂ．レドックス電位が＋０．１Ｖ未満、好適には０．２５〜０．７５Ｖである還元剤；
ｃ．非共有結合によって、特異的に蛍光金属錯体と結合する薬剤；
ｄ．非蛍光金属錯体を形成するための、希土類と競合する金属イオン、
を添加する段階；
ｄ）蛍光金属錯体の発光波長、及び／又は調節化合物が蛍光アクセプター化合物の場合に調節化合物の発光波長で反応媒体によって放出される発光を測定する段階；
ｅ）段階ｄ）で測定されるシグナルを、段階ａ）及びｃ）のみに供された細胞上で測定される基準シグナルと比較する段階、
を含んでなる方法である。
本発明はまた、膜タンパク質の内部移行を検出するための方法である。 （もっと読む）

下記の式、


（点線は１または２の縮合芳香環の形成に必要な原子を表し、各環は５または６個の原子を含み、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、互いに独立して（非）置換のＣ_１−Ｃ_１５アルキル他の特定の基、Ｒ_５およびＲ_６は、互いに独立して（非）置換のＣ_１−Ｃ_１５アルキル他の特定の基、ＸはＯ、ＳまたはＣＲ_７Ｒ_８から、ＹはＯ、ＳまたはＣＲ_９Ｒ_１０から選ばれ、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９およびＲ_１０は独立して（非）置換のＣ_１−Ｃ_１５アルキル他の特定の基、Ｒ_７およびＲ_８ならびに／またはＲ_９およびＲ_１０はまた、５または６個の原子を含む環、または４または５個の炭素と酸素を含むヘテロ環を形成し、Ｂは１〜５のメチンを含むポリメチンブリッジを表し、この基は特に独立して、非置換であるか、もしくは、（非）置換のＣ_１−Ｃ_１５アルキル他の特定の基で置換されている）のシアニン誘導体。用途：細胞中の生体分子の標識化用の蛍光化合物。
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細胞酵素により触媒されるタンパク質基質の翻訳後修飾を、均一培地中で検出する方法であって、翻訳後修飾反応が無傷生細胞で行われること、前記細胞がタンパク質基質及び第一カップリング領域を含んでなる融合タンパク質をコードする異種発現ベクターを含んでなる細胞であること、及び以下の段階、（i）前記酵素の活性を調節できる、試験される化合物の存在下又は不存在下で、細胞をインキュベーションすること、(ii）タンパク質基質に存在する第一カップリング領域に特異的に結合できるカップリング剤と共有結合した、第一ＦＲＥＴパートナーのペアの第一蛍光化合物を、反応培地へ添加すること、（iii）翻訳後修飾を受けたタンパク質基質の部位に特異的な結合領域に共有結合し、非修飾タンパク質基質には結合しない、第一ＦＲＥＴパートナーのペアの第二蛍光化合物を、反応培地に添加すること、（iv）放射された、前記修飾を受けたタンパク質基質の量を表すＦＲＥＴシグナルを測定すること、を含んでなることを特徴とする方法、及び当該方法の実施のための細胞。 （もっと読む）

本発明は、生物サンプル中の生物学的事象を多重化するための方法であって、少なくとも２つの蛍光ＦＲＥＴパートナーコンジュゲートを含む反応媒質によって発せられるＦＲＥＴを抑制することを含むことを特徴とする前記方法に関する。発せられたＦＲＥＴの抑制は、ＦＲＥＴパートナーの対のメンバーであるフルオロフォアに結合するためのドメインを持ち、そして２個のパートナーが互いに近接した場合にＦＲＥＴシグナルを抑制することができるということを特徴とするＦＲＥＴシグナルサプレッサーを媒質に導入することにより行なわる。 （もっと読む）

本発明は、蛍光ドナー/アクセプター対の2つのメンバー間の時分割蛍光エネルギー移動効果による、生物学的又は薬理学的刺激に応答して、生細胞における生体分子間の細胞内相互作用を検出する定量的な非顕微鏡的方法に関する。本発明は、分子のハイ-スループットスクリーニング及び細胞内シグナル伝達経路の検出に有用である。
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本発明は、FRET測定法を用いる生物学的プロセスの解明方法に関し、該方法は、以下の：
一対のFRETパートナーの第一のメンバーと結合した生体物質X及びFRETパートナー対の第二のメンバーと結合した第二の生体物質Y、FRETパートナー対の長寿命のエネルギー供与メンバー、並びに脂質膜の両側に位置する上記FRETパートナー対のメンバーを、脂質膜を含む測定媒体に組み込み；
前記エネルギー供与メンバーの励起波長で前記測定媒体を励起し；そして
前記媒体中で発光された前記FRETシグナル又は該シグナルにおける変動を測定する、
を含む。
適用：生物学的又は病理学的プロセスの解明及び新しい薬物のスクリーニングの目的のための、生体物質間の相互作用の検出。
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本発明は、Ｇタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）に特異的なリガンド（アゴニスト又はアンタゴニスト）の検出方法であって、以下のステップ：
１）ドナー／アクセプター対のメンバーで標識された受容体を当該ドナー／アクセプター対の他のメンバーで標識されたＧタンパク質のＧα又はＧβγサブユニットと接触させ；
２）前記ドナーと前記アクセプターとの近接効果による伝達を測定する、
を含む、前記方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、イノシトール-リン酸誘導体に関連し、ここでイノシトール-リン酸は、1つもしくは2つの反応基G又は1つもしくは2つの複合した分子Mもしくは物質により置換され、該反応基(複数)G又は該物質(複数)もしくは分子(複数)Mは、IP1へ、結合基Lを介して結合されている。本発明のMは、トレーサー、免疫原、結合パートナーのペアの一員、固相支持体の群から選択される。本発明は、イノシトール-リン酸サイクルの研究に使用される手段、従って間接的に、ホスホリパーゼCに結合される7回膜貫通型受容体、チロシン-キナーゼ活性を有する受容体、及び一般に様々なIP1細胞内濃度に関連した酵素を研究する手段に適している。 （もっと読む）