説明

クドス ファーマシューティカルズ リミテッドにより出願された特許

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本発明は、DNAタンパク質キナーゼ(DNA−PKcs)の触媒サブユニットの阻害が、放射線治療または化学療法などのDNA損傷療法に対する、ATM欠損表現型を示す癌細胞の感受性を高めるという知見に関するものである。ATM欠損表現型を示す癌の治療方法およびそのような方法に対する患者の感受性を測定する方法が提供される。 (もっと読む)


式I〔式中、A、B、およびDは、それぞれ、(i)CH、NH、C;(ii)CH、N、N;および(iii)CH、O、C;よりなる群から選択される〕で示される化合物をDNA-PKの阻害に使用すべく開示する。

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式I〔式中、A、B、およびDは、それぞれ、(i)CH、NH、C;(ii)CH、N、N;および(iii)CH、O、C;よりなる群から選択され、点線は、適切な位置にある2つの二重結合を表し、Zは、S、O、C(=O)、CH2およびNHよりなる群から選択される〕で示される化合物をDNA-PKの阻害に使用すべく開示する。

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式(I):A−B−Cの化合物及びそれらの異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態及びプロドラッグ、式中:Bは式(i)(式中RはH又はMeである)から成る群より選択され;又はBは一つ又は二つの環ヘテロ原子を含有する二価Cヘテロ環残基であり;Aは式(ii)であり、RA3及びRA5はハロ、OR及びRACから独立して選択され、RはH又はMeであり、及びRACはH又はC1〜4アルキルであり;XはN及びCRA4から選択され、RA4はH、OR、CHOH、COH、NHSOMe及びNHCOMeから選択され;RA2及びRA6はH、ハロ及びORから独立して選択され;又はRA3及びRA4はそれらが結合されている炭素原子と一緒になって、又はRA2及びRA3はそれらが結合されている炭素原子と一緒になって、少なくとも一つの窒素環原子を含有するC5〜6ヘテロ環又はヘテロ芳香族環を形成することができ;もしXがNでなければ、RA2〜RA6の一つ、二つ又は三つはHではなく;Cは式(iii)であり、XはN及びCHから選択され、YはN及びCHから選択され、及びZはN及びCRC6から選択され;RC3はH、ハロ及び置換されていてもよいN−含有C5〜7ヘテロ環基から選択され;RC5は式(iv)から選択された基であり、該基は、一つ又は二つのC1〜4アルキル基又はカルボキシ基により選択されることができ;RC6はHであり;又はX及びYがNである場合、RC5及びRC6(式中、ZはCRC6である)は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、式(v)から成る群より選択される縮合C芳香環を形成することができる。
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式(I)の化合物とその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、及びプロドラッグ[式中:X、X、及びXの1つはNであり、他のものはCHであり;RN1とRN2は、それらが付く窒素原子と一緒に、4〜8の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成し;RN3とRN4は、それらが付く窒素原子と一緒に4〜8の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成する]と、mTORの阻害により改善される疾患を治療することにおけるその使用。
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式(I)(式中:RおよびRは一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、4〜8個の環原子を有する置換されていてもよい窒素含有複素環を形成しており;ならびにRはヒドロキシおよび−NRN1N2から選択され、ここでRN1およびRN2は、水素、置換されていてもよいC1−7アルキル基、置換されていてもよいC3−20ヘテロシクリル基および置換されていてもよいC5−20アリール基から独立に選択され、または一緒に、それらが結合している窒素原子と共に、4〜8個の環原子を有する置換されていてもよい窒素含有複素環を形成している)の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ、ならびにATMの阻害でのその使用。

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式(I)[式中、R2、R3、R4およびR5は独立して、H、C1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され;nは1または2であり;RN1およびRN2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC1-10アルキル、C3-20ヘテロシクリルおよびC5-20アリールであり;またはRN1およびRN2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し;Hetは、(i) [式中、Y1およびY3は独立してCHおよびNから選択され、Y2はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである];および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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