【課題】２’−フルオロアラビノヌクレオシド及びその使用。
【解決手段】ある特定の２’−フルオロアラビノヌクレオシド類を用いて癌を治療する方法を提供する。さらに、下記式：
［化１］


（式中、Ａは
［化２］


であり、Ｒはアルキルである）で表される化合物、及びその薬学的に許容される塩、及びその化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害薬及び使用方法の提供。
【解決手段】本開示は概して、血管新生を阻害する又は大幅に低減することが確認されたある種の化合物を患者に投与することによって、血管新生に関連する疾患を治療又は予防することに関する。本開示において用いられる化合物は、血管新生を予防し、大幅に低減する予防効果を発揮するとともに、良好な血管新生阻害活性を示す。当該化合物として、例えばリタンセリン、アミオダロン、テルフェナジン、ペルフェナジン、ビチオノール、及びクロミプラミンが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】５−キノリノン化合物及びイミダゾピリミジン化合物、並びにその使用。
【解決手段】ＭＲＰ１基質であるあらゆる治療剤の流出を抑制するのに有用な５−キノリノン化合物及びイミダゾピリミジン化合物を提供する。また、別のＭＲＰ１阻害剤を同定するためのスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】抗オルソポックスウイルス剤としての４’−チオ−２’−デオキシヌクレオシドの使用。
【解決手段】下記式によって表わされる化合物：
［化１］


（式中、Ｒはそれぞれ独立にＨ、又は脂肪族アシル基、又は芳香族アシル基；Ｘは、水素、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基、ヨード基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、ハロアルケニル基、アルキニル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、シアノ基、アリール基、及びニトロ基からなる群から選択される）、その薬学的に許容可能な塩、そのプロドラッグ、及びその混合物を、オルソポックスウイルスの阻害剤として、及び、特に限定されないが、天然痘、牛痘、サル痘、ラクダ痘等のオルソポックスウイルス感染症を患う患者又は患畜の治療のために使用する。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害薬及び使用方法の提供。
【解決手段】本開示は概して、血管新生を阻害する又は大幅に低減することが確認されたある種の化合物を患者に投与することによって、血管新生に関連する疾患を治療又は予防することに関する。本開示において用いられる化合物は、血管新生を予防し、大幅に低減する予防効果を発揮するとともに、良好な血管新生阻害活性を示す。当該化合物として、例えばリタンセリン、アミオダロン、テルフェナジン、ペルフェナジン、ビチオノール、及びクロミプラミンが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】５’−置換アデノシン、その製造、及び、Ｓ−アデノシルメチオニン脱炭酸酵素の阻害剤としての使用の提供。
【解決手段】Ｓ−アデノシルメチオニンメチルエステルと変異体ｈＡｄｏＭｅｔＤＣ Ｆ２２３Ａとの複合体の結晶構造に関し、該結晶構造においては、Ｆ７、アデニン及びＦ２２３の芳香族環のスタッキングが解消されていると考えられる。エステルが付加されたこの変異体の構造では、Ｆ７とのπ−π相互作用、Ｇｌｕ６７のバックボーンとの水素結合、及び、静電相互作用が寄与して、リガンドのｓｙｎ配座が変わらず維持される。アデニンの８位が様々な基で置換されている数種類のＡｄｏＭｅｔ基質類似体を合成し、それらのｈＡｄｏＭｅｔＤＣ阻害能を分析した。この結果を理解する上で、酵素阻害剤複合体の仮想モデリングを行い、５’−デオキシ−５’−［Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（アミノオキシ）エチル］アミノ−８−メチル］アデノシン（ＭＡＯＥＭＡ）及び５’−デオキシ−５’−［Ｎ−メチル−Ｎ−［４−（アミノオキシ）ブチル］アミノ−８−エチル］アデノシン（ＭＡＯＢＥＡ）が活性部位に結合したヒトＡｄｏＭｅｔＤＣの結晶構造を実験的に求めた。 （もっと読む）

【課題】化学療法剤と放射線とを併用した新形成の治療方法の提供。
【解決手段】化学療法剤と放射線とを用いて新形成を治療する方法を提供する。本明細書中で説明される化合物と共に放射線治療を行うことで、癌治療に対して相乗効果が発揮される。式（Ｉ）の化合物：
［化１］


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１及びＲ_２は、本明細書中で定義される）
は、細胞を感作して細胞の放射線治療に対する感受性を高める。 （もっと読む）

【課題】関節炎を治療及び予防する方法の提供。
【解決手段】式１で表される化合物：
［化１］


［式中、Ｒはそれぞれ独立してＨ、脂肪族アシル基、又は芳香族アシル基であり；Ａは、
［化２］


（式中、Ｘは、水素、ハロゲン基、アルコキシ基、アルキル基、ハロアルキル基、アルケニル基、ハロアルケニル基、アルキニル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ、シアノ基、及びニトロ基からなる群より選択される）
からなる群より選択される］を、関節リウマチを含む関節炎の治療又は予防に使用する。 （もっと読む）

【課題】アゾールヌクレオシド、並びに、ＲＮＡ／ＤＮＡウイルスポリメラーゼ阻害剤としての使用。
【解決手段】式（Ｉ）及び（ＩＩ）で表されるアゾールヌクレオシド：
［化１］


［式中、Ａ＝Ｃ又はＮであり、Ｂ＝Ｃ又はＮであり、Ｘ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｚ＝Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）であり、Ｅ＝（ＣＨ_２）ＨＯＮＨＲ^１であって、ｎは０〜６、より典型的には０〜３の整数であり、Ｒ^１＝アリール又はヘテロシクロであり、Ｗ、Ｙ、Ｒは、それぞれ独立して、Ｈ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ；Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩ等のハロゲン；Ｏ、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、ＮＨ_２、ＮＨ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ）からなる群より選択されるが、但し、Ｗ、Ｙ及びＲのうち少なくとも１つはＨ以外のものであって、Ｗ及びＹは共に結びついて＝Ｏとなっていてもよく、Ｄは、それぞれ独立して、ＯＨ、Ｏアルキル、Ｏアリール、Ｆｌ及びＨである］、薬学的に許容されるその塩、そのプロドラッグ、並びに、その混合物を提供する。本開示の化合物は、以下に限定されないが、例えばインフルエンザ、ハンターンウイルス、クリミア・コンゴ出血熱ウイルス、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ポリオ、コクサッキーＡ及びＢ、ライノ、エコー、オルソポックスウイルス（痘瘡）、ＨＩＶ、エボラ、並びに、西ナイルウイルスのウイルスポリメラーゼ等のウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として、特にオルソポックスウイルス、ＨＩＶ並びにＢ型肝炎といったウイルスＲＮＡ／ＤＮＡポリメラーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】スリンダクの誘導体類、その使用及びその調製。
【解決手段】スリンダクの誘導体類はそれらを含有する医薬組成物とともに提供され、前癌症状及び癌の治療に対して使用される。また、スリンダクの誘導体類は慢性炎症の治療にも好適である。上記誘導体類を調製するための方法もまた提供される。 （もっと読む）