本発明は、ポリマー内にアミノ酸を含有する、ポリエステルアミド（ＰＥＡ）、ポリエステルウレタン（ＰＥＵＲ）およびポリエステル尿素（ＰＥＵ）ポリマーなどのポリマーに基づいた、例えば結晶形態である高分子生物製剤の送達のための、生分解性のポリマー粒子送達組成物を提供する。該ポリマー粒子送達組成物は、粒子内に分散した、例えばインシュリンなどの高分子生物製剤を含む、結合した水分子を含むポリマー粒子の液体分散または凍結乾燥粉末のいずれかとして処方することが可能である。薬物、ポリペプチドおよびポリヌクレオチドなどの生物活性剤も、局所、経口、粘膜または循環送達用の大きさの粒子を使用して送達することが可能である。また、実質的に本来の活性を有する高分子生物製剤を、例えば経口で対象に送達する方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ポリマーのバックボーンを構築する構成ブロックに含まれる極性非荷電または荷電基および活性化エステルまたはアミノ基を介して、生物活性剤をコンジュゲートし、これにより安定化および/または可溶化するのに使用することができる生分解性、水溶性PEA、PEURおよびPEU担体ポリマーを提供する。生物活性剤はポリマーの生分解により決定される制御された速度で放出される。非常に汎用性のある活性重縮合(APC)法は、温和な温度で溶液中において主に実施され、そのようなポリマーの容易な合成を可能にする。本発明の水溶性ポリマーは、薬物および生物製剤をリポソーム、粒子およびミセルなどの担体コンストラクトの表面に付着するための水溶化テザーとして使用することもできる。

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本発明は、脂肪族二酸含有のPEA重合体と比べて、加水分解速度の顕著な改善を伴う新たな脂肪族ジエステル-二酸含有のPEA重合体組成物を提供する。本発明のPEA組成物において使用される二酸は、非毒性の脂肪脂肪族同族体を含む。これらの分子は、生物的(酵素的)および非生物的加水分解によって容易に切断できる、二つのエステル基を本来含有している。活性重縮合に有用なさらなる二酸型の化合物は、短い脂肪族の非毒性ジオールおよび二酸で構成されたα,ω-アルキレンジカルボキシラートである。さらに、本発明のPEA重合体組成物はさらなる鎖柔軟性を重合体に導入するために、C-保護L-リジンに基づく単量体のような、第二の単量体を任意で含有してもよい。本発明のPEA重合体組成物は、体内投与される場合、生物活性剤の送達に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ポリエステルアミド(PEA)、ポリエステルウレタン(PEUR)、およびポリエステルウレア(PEU)、ならびに免疫刺激アジュバントを含む生分解性ポリマーに基づく、ヒトおよびその他の哺乳動物における様々な病原生物および腫瘍細胞に対する合成ワクチンを提供する。ワクチンは、TLRアゴニストなどの免疫刺激アジュバント、および生物または腫瘍細胞タンパク質由来のMHCクラスIもしくはクラスIIエピトープを含むタンパク質全体またはペプチド抗原が分散したポリマー粒子または分子の分散液として製剤化することができる。細胞内のメカニズムを介して、本発明の組成物中の抗原に特異的な、病原生物または腫瘍細胞に対する免疫応答を誘導する方法も含まれる。 （もっと読む）

1つまたは複数の抗原または治療用生物製剤用の送達組成物の構築のための一段階法は、アフィニティーリガンドが結合する官能基を有する生分解性ポリマーを用いた、溶液からの分子の非共有結合的アフィニティー捕捉に基づく。次に、関心対象の分子を含む、ポリマーと結合したアフィニティー複合体を、例えばサイズ排除ろ過によって反応液から回収し、構築された送達組成物を得る。アフィニティーリガンドは、モノクローナル抗体であることもでき、または金属遷移イオンが結合した金属アフィニティーリガンドであることもできる。構築された送達組成物をポリマー粒子として製剤化することができ、これをその後、実質的な天然活性を有する非共有結合的に複合体形成した抗原または治療用生物製剤のインビボ送達のために、凍結乾燥および再構成することができる。 （もっと読む）

本発明は、ポリマーの二塩基酸残基の様々な組み合わせおよび割合の選択によって容易に調整することができる熱機械的特性を持つ生分解性、生体適合性の芳香族二塩基酸含有ポリ(エステルアミド)(PEA)ポリマーを提供する。本ポリマーは、薬物放出性の生分解性粒子ならびにステントおよび内部固定用装置のように移植可能な外科的装置の作成における使用に適している。ポリマー組成物および外科的装置は、インビボにおいて、1つないし複数の異なるアミノ酸を含む生体適合性の分解産物に加えて、生理活性物質を制御された様式で経時的に放出するように、酵素の作用によって生分解する。 （もっと読む）

本発明は、血管ステントおよび代用骨のような硬組織代替インプラントの製造に有用である、高分子量の結晶性または半結晶性の生分解性および生体適合性のポリ(エステルウレア)(PEU)ポリマーを提供する。PEポリマーは、αアミノ酸を基にし、重縮合反応により製造される。PEポリマー組成物は、インサイチューでそのようなインプラントから放出される、ポリマー骨格に組込まれた治療的ジオールを含有し得る。鎮痛薬、抗生物質などのような生体活性物質が、ポリマーの生分解時にインプラントの周囲の組織へ放出されるように、ある特定のPEUポリマーへ共有結合されてもよい。

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本発明は、組成物の種々の成分を調節することによって、長時間にわたって制御速度で体内部位に生物活性薬剤を放出するように配合できる、埋め込み可能な固体ポリマー送達組成物を提供する。組成物の制御送達は、初期薬剤スパイクを防止して、時間の経過と共に平滑な送達プロファイルを生じる。組成物中のポリマー層は、多孔質にすることができ、水および体酵素において生分解性であり、かつ生体適合性である。埋め込み可能な固体ポリマー組成物の製造法、および制御速度での体内部位への生物活性薬剤の送達法も提供する。

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本発明は、コポリマーのビルディングブロックの様々な組み合わせおよび割合の選択によって容易に調整することができる機械的特性を持つ生分解性、生体適合性のビス-(α-アミノアシル)-ジオール-ジエステル含有ポリ(エステルアミド)(PEA)およびポリ(エステルウレタン)(PEUR)コポリマー組成物を提供する。本組成物は、薬物放出性の生分解性粒子ならびにステントおよび内部固定用装置のように移植可能な外科的装置の作成における使用に適している。コポリマー組成物、粒子および外科的装置は、インビボにおいて、1つないし複数の異なるアミノ酸を含む生体適合性の分解産物に加えて、生物活性物質を制御された様式で経時的に放出するように、酵素の作用によって生分解する。 （もっと読む）

本発明は、生分解性ポリマーの主鎖に組み込まれた少なくとも1つの治療用ジオールまたは二塩基酸(di-acid)のインビボ送達に有用な、ポリ(エステルアミド)(PEA)、ポリ(エステルウレタン)(PEUR)、およびポリ(エステル尿素)(PEU)ポリマーをベースにした、生分解性の治療用ポリマー組成物を提供する。この治療用ポリマー組成物は、酵素作用によりインビボで生分解し、治療用ジオールまたは二塩基酸を、長期間にわたり制御された様式でポリマー主鎖から放出する。本発明の組成物は安定しており、輸送および貯蔵のために凍結乾燥することができ、かつ投与のために再分散することができる。使用されるPEAおよびPEURポリマーの構造特性によって、本発明の治療用ポリマー組成物は、治療用ジオールまたは二塩基酸、ならびに任意の生体活性物質(bioactive agent)の高度の負荷を提供する。 （もっと読む）