説明

プロキシマジェン エルティーディーにより出願された特許

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【課題】良好なバイオアベイラビリティー、CNS浸透を有し、インビボで良好な薬物動態特性を有する選択的で高親和性で代謝的に安定な5−HTレセプタモジュレーターの提供。
【解決手段】次式(I)


[式中、Qは、アルキレンアミノ基又は、ピペリジルメチル基からなる結合基を示し、Rは、C1−6のアルキル基、C3−6のシクロアルキル基等を示し、RおよびRは独立して、水素;C3−6シクロアルキル基等を示し、mは、0,1,2,3,4,5または6であり、nは1,2,3,4,5または6であり、pは0,1,2,3または4である]表わされる新規アリールピペラジニルスルホンアミド化合物。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


(ここで、R1はイミダゾリル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、これらのいずれもがC1-3アルキルおよびC1-3アルコキシから独立して選択される1つの基により任意に置換されていてもよい)
の化合物またはその塩によるα7ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のモジュレーションに関する。
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本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I):


の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、SSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I):


の化合物およびそれらの医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体またはN-オキサイドに関する。本発明は、さらに、炎症性疾患および免疫性障害のようなSSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療のための、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I):


の化合物およびそれらの医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体またはN-オキサイドに関する。本発明は、さらに、炎症性疾患および免疫性障害のようなSSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療のための、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)


式(I)または式(II):


[式中、R1はカルボキシ、カルボキシエステルまたはカルボキシアミド基であり;R2は基-C(=O)-NR3R4または-S(=O)2-NR3R4であり;R3およびR4は、独立して、水素、任意に置換されていてもよいC1-C6アルキル、(C1-C5フルオロアルキル)-CH2-、-Qおよび-CH2Q(ここで、Qは3〜6の環原子を有し、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環または複素環である)から選択されるか;またはR3およびR4は、それらが結合している窒素と一緒になって、3〜8の環原子を有し、任意に置換されていてもよい単環式のシクロアルキル環もしくは非芳香族複素環を形成し;R5は水素、またはペプチド結合を介して結合した天然もしくは非天然のα-アミノ酸の残基であり;R6は水素または基R7C(=O)-であり;そしてR7はC1-C6アルキル、C1-C6フルオロアルキルまたはシクロプロピルである]
の化合物は、ドーパミン作用性活性を有する。 (もっと読む)


式(I)の化合物は、ドーパミン作用性化合物としてまたはドーパミン欠乏の症状を減少させる化合物として活性である:


[式中、R1およびR2は独立して、-C(=O)R5または-C(=O)OR5から選択されるか;またはR1とR2の一方は水素であり、他方は-C(=O)R5または-C(=O)OR5であり;R3およびR4は独立して、水素、任意に置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C2-C6アルケニルもしくはC2-C6アルキニル、-CH2Q、-C(=O)R5、-C(=O)OR5、-C(=O)NR5R6から選択されるか、またはR5は、水素または任意に置換されていてもよいC1-C6アルキルもしくは-CH2Qであり;R6は、水素または任意に置換されていてもよいC1-C6アルキルもしくは-CH2Qであり;Qは、任意に置換されていてもよい、3〜6の環原子を有する単環式の炭素環もしくはヘテロ環である]。 (もっと読む)


式(I)の化合物は、ドーパミン作用性信号伝達の障害の効果の軽減において、例えばパーキンソン病の治療において活性を有する:


[式中、R1は、カルボキシ、カルボキシエステルまたはカルボキサミド基であり;R2およびR3は、独立して水素または基−C(=O)R6または−C(=O)OR6(ここで、R6はC1−C6アルキルであるかまたは基−CH2Q (ここで、Qは3〜6環原子の任意に置換されている単環式の炭素環式または複素環式である)である)であり;R4およびR5は、独立して
(a) 天然アミノ酸の側鎖、または(b) 任意に置換されているC1−C4 アルキル、C2−C4 アルケニル、もしくはC2−C4 アルキニル、または(c) −CH2XCH3、−CH2CH2XCH3または−CH2XCH2CH3(ここで、Xは、−O−、Sまたは−NR7(ここで、R7は水素、メチルもしくはエチルである)である);または(d) −CH2Qまたは−CH2OQ(ここで、Qは、R6に関連して定義したとおりである)であるか;またはR4およびR5は、 それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に第二の、任意に置換された炭素環式または複素環式環に縮合した3〜8環原子の任意に置換されているシクロアルキルまたは複素環式環を形成する]。
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式(I)の化合物は、ドーパミン作用性信号伝達の障害の効果の軽減において、例えばパーキンソン病の治療において活性を有する:


[式中、R1はカルボキシ、カルボキシエステルまたはカルボキサミド基であり;R2およびR3は、独立して水素または基−C(=O)R6もしくは−C(=O)OR6(ここで、R6はC1−C6アルキルまたは基−CH2Q (ここで、Qは3〜6環原子の任意に置換されている単環式の炭素環式または複素環式である)である)であり;R7は、(i)任意に置換されているフェニルもしくは単環性のヘテロアリールであるか、または(ii) 式−CHR4R5の基であり;R4 は、
(a) 任意に置換されているC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C2−C4アルケニル、C2−C4アルケニルオキシもしくは C2−C4アルキニルであるか、または (b) −CH2XCH3、−CH2CH2XCH3もしくは−CH2XCH2CH3(ここで、Xは、−O−、−S−または−NR7(ここで、R7は水素、メチルまたはエチルである)であるか;または−CH2Q もしくは− CH2OQ(ここで、QはR6に関連して定義したとおりである);そしてR5は水素、メチル、エチルまたは1、2もしくは3個のフッ素原子で置換されたメチルであるか;または R4およびR5は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、任意に第二の、任意に置換された炭素環式または複素環式環に縮合した3〜8環原子の任意に置換されている炭素環式環または複素環式環を形成する;但し、基R7は天然アミノ酸の側鎖ではない]。
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L-ドーパまたはドーパミンアゴニストにより誘発されたジスキネジーの予防または治療は、ニューロンの一酸化窒素合成酵素の選択的阻害剤の使用により行なうことができる。 (もっと読む)


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