本開示は、一般式５’−（^ＭｅＣ_ｘ）（Ｔ_ｘ）^ＭｅＣ_ｘＡ_ｓＡ_ｓｔ_ｓｃ_ｓｃ_ｓａ_ｓｔ_ｓｇ_ｓｇ_ｓ^ＭｅＣ_ｘＡ_ｘ（Ｇ_ｘ）（ｃ）−３’、好ましくは、一般式５’−^ＭｅＣ_ｘＴ_ｘ^ＭｅＣ_ｘＡ_ｓａ_ｓｔ_ｓｃ_ｓｃ_ｓａ_ｓｔ_ｓｇ_ｓｇ_ｓ^ＭｅＣ_ｘＡ_ｘＧ_ｘｃ−３’の（サブ）配列を有するＬＮＡオリゴヌクレオチドに関するものであり、ここで、大文字はβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡ、β−Ｄ−チオ−ＬＮＡ、β−Ｄ−アミノ−ＬＮＡおよびα−Ｌ−オキシ−ＬＮＡから選択されるＬＮＡヌクレオチドアナログを示し、小文字はデオキシヌクレオチドを示し、下線は上記で規定のＬＮＡヌクレオチドアナログまたはデオキシヌクレオチドを示す。このようなＬＮＡオリゴヌクレオチドはアンチセンス機構によるＳｕｒｖｉｖｉｎの発現の阻害に関して驚くほど良好な特性を示し、これによりインビボでの腫瘍形成の低減または阻害をもたらす。
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本開示は、ここで、大文字がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログ、小文字が２−デオキシヌクレオチド、下線がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログまたは２−デオキシヌクレオチドのどちらか、下付き文字「ｓ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログまたは２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合を、下付き文字「ｘ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログまたは２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合またはホスホロジエステル結合のいずれかを指定し、配列が任意で２−デオキシヌクレオチドの５ユニットまで延長される、５’−（Ｔ_ｘ）Ｇ_ｘＧ_ｘｃ_ｓａ_ｓａ_ｓｇ_ｓｃ_ｓａ_ｓｔ_ｓｃ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＧ_ｘＴ−３’と５’−（Ｇ_ｘ）Ｔ_ｘＴ_ｘａ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｇ_ｓｃ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｔ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＴ_ｘＡ−３’からなる群から選択される配列からなるＬＮＡオリゴヌクレオチドに関する。
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