説明

メルク エイチディーエーシー リサーチ エルエルシーにより出願された特許

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【課題】ヒドロキサム酸ベースのヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)インヒビターの水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】式(4)


で表されるスベロイルアニリドヒドロキサム酸誘導体。[式中、Raは、CORbであり、Rbは水素、あるいは、非置換もしくは置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルシクロアルキル、アルキルヘテロシクリル、アルキルヘテロアリール、または、アラニン、アルギニン、アスパラギンなどから選択されるアミノ酸残基である。] (もっと読む)


【課題】癌、例えば中皮腫またはリンパ腫の処置法を提供する。
【解決手段】HDAC阻害剤、例えばスベロイルアニリドヒドロキサム酸(SAHA)を含む薬学的組成物を投与することにより、中皮腫またはびまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)を処置する。薬学的組成物の経口製剤は、高いバイオアベイラビリティなどの好ましい薬物動態プロフィールを有し、驚くべきことに長期間にわたって活性化合物の高い血中レベルを提供する。本発明は、これらの薬学的組成物の安全かつ毎日の投与療法をさらに提供し、これは遵守が容易であって、インビボでHDAC阻害剤の処置上有効な量が得られる。 (もっと読む)


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