医薬上許容可能なその塩を含む式（１）の化合物


［式中、R₁は任意にR₈で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；R₂はHもしくはアルキルまたはCH₂(R₃、R₄またはR₅と共に環の一部を形成する場合)であり；R₃はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₄はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₅はH、アルキル、CH₂OHもしくはCH₂OR₆であるか、R₂と共に環の一部であってよく；R₆はH、アルキル、COH、COOR₉、CON(R₉)₂、COR₉、COR₁₀、COR₁₁、P(O)_nR₉、P(O)_nR₁₀、S(O)_nR₁₀もしくはS(O)_nR₉であるか、R₂、R₃、R₄もしくはR₅と共に環の一部であってよく；R₇はH、アルキル、COOR₉、COOR₁₁、COR₉もしくはCON(R₉)₂であるか、R₂、R₃、R₄、R₅もしくはR₆と共に環の一部であってよく；R₈はアルキル、CF₃、OR₉、OCOR₉、CONH₂、CN、F、Cl、Br、I、N(R₉)₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂R₉、CON(R₉)₂、S(O)_nR₉、CH₂OHまたはOCON(R₉)₂であり；R₉はH、アルキルまたはシクロアルキルであり；R₁₀はアリールもしくはヘテロアリール(任意にR₈で置換されている)または４〜７員環(任意にR₈で置換され、O、S(O)_nおよびNR₉から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含んでよい)であり；R₁₁は任意にR₈またはR₁₀で置換されたアルキルであり、nはO、1または2であるが、但しR₃、R₄またはR₅がCH₂OHである場合にはR₆はHではなく、R₇がHでありR₃、R₄およびR₅がアルキルである場合にはR₆はHではない］は、Ｔ細胞増殖に関連する病状または前炎症性サイトカインおよび／もしくは抗炎症性サイトカインによって媒介される病状の治療において治療上有用である。
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一般式（Ｉ）の化合物：


〔式中、
Ｘ_１はＨまたはＣＯＲ_１であり、Ｘ_２はＨまたはＣＯＲ_２であるが、Ｘ_１およびＸ_２の両方がＨではなく；
Ｒ_１およびＲ_２は、同じであるかまたは異なっており、それぞれＲ_３で置換されたＣ_１−４アルキルであるか、あるいは、Ｒ_８で任意に置換され、かつＯ、Ｓ（Ｏ）_ｎおよびＮＲ_９から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含み得る４〜７員環であり；
Ｒ_３はＦ、ＣＦ_３、ＯＲ_４、ＮＲ_５Ｒ_６またはＳ（Ｏ）_ｎＲ_７であり；
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、同じであるかまたは異なっており、それぞれＨであるか、またはＲ_３で任意に置換されたＣ_１−４アルキルであるか、あるいは、ＮＲ_５Ｒ_６は、Ｏ、ＮＲ_８およびＳ（Ｏ）_ｎから選択される１以上のヘテロ原子を含むＣ_４−６ヘテロシクロアルキル環であり；
ｎはそれぞれ０〜２であり；
Ｒ_７はＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_８は、Ｒ_３についての定義と同じであるか、あるいは、Ｒ_３またはハロゲンで任意に置換されたＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_９は、ＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
ＹはＮＲ_９Ｒ_１０Ｒ_１１であり；
Ｒ_１０およびＲ_１１は、同じであるかまたは異なっており、それぞれＨであるか、またはＲ_３もしくはハロゲンで任意に置換されたＣ_１−６アルキルであるか、あるいは、ＮＲ_１０Ｒ_１１が、Ｒ_８またはＣＯＲ_１で任意に置換され、かつＯ、Ｓ（Ｏ）_ｎおよびＮＲ_９から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含み得る４〜７員環である〕
ならびにその水和物。
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単一エナンチオマーもしくは非ラセミ混合物の形でのネフォパムまたはその類似体である化合物をラセミ化する方法であり、それは化合物を酸と接触させることを含む。 （もっと読む）

治療上の使用のための、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１は、任意にＲ_５で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ_２は、Ｈ、アルキル、もしくはＣＨ_２ＯＨであるか、またはＲ_４とともに環の一部を形成し；Ｒ_３は、Ｈ、アルキル、もしくはＣＨ_２ＯＨであるか、またはＲ_４とともに環の一部を形成し；Ｒ_４は、Ｈ、アルキル、または（Ｒ_２またはＲ_３とともに環の一部を形成する場合には）ＣＨ_２であり；Ｒ_５は、アルキル、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｏアルキル、ＯＣＯアルキル、ＣＯＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ_２、またはＳＯＭｅである］の化合物、またはその塩。
〔化１〕

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Ｔ細胞増殖に関係する病状、または前炎症性サイトカインによって媒介される病状の治療または予防のために用いることのできる化合物は、式（Ｉ）の化合物またはその塩である。
〔化１〕

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β-アミノアルコールは、眼の病態の治療に有用である。 （もっと読む）

神経変性病態の治療に使用するための薬剤の製造のための化合物の使用であって、前記化合物は、化学式（I）の化合物：


[式中、R₁はCHR₄-OR₅もしくはCHR₄-SR₅、または任意選択で１つ以上のR₆基によって置換されたアリールもしくはヘテロアリールであり；R₂はアルキルであるか、またはR₃とともに環の一部であり； R₃はH、アルキル、またはCH₂（R₂とともに環の一部を形成する場合）であり；R₄はHもしくはアルキルであるか、またはR₅とともに環の一部であり；R₅は任意選択でR₇によって置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；それぞれのR₆は独立に、アルキル、CF₃、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH₂、CN、ハロゲン、NH₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂アルキル、CONH₂、SOMe、SO₂NH₂、Sアルキル、CH₂S0₂アルキル、またはOCON(アルキル)₂であり；R₇はR₈または(CH₂)_nOR₈、R₉、CF₃、OH、OR₉、OCOR₉、COR₉、COOR₉、CONH₂、CH₂CONH₂、CN、ハロゲン、NH₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHCONHR₇、NHCON(R₉)₂、NHCOR₉、NHCOアリール、NHSO₂Me、CONH₂、SMe、SOMe、もしくはSO₂NH₂であり；R₈は(CH₂)_nOR₉、(CH)_nOR₉、(CH₂)_nCOOR₉、または(CH₂)_nCOアリールであり；R₉はアルキルまたはシクロアルキルであり；nは1〜4である]；あるいはその塩である。
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化学式（1）の化合物
〔化１〕


（式中、XはHもしくは-OCR₁であり、YはHもしくは-OCR₂であるが、ただしXとYの両方がHではなく；RはCH₂OR₉、CONR₁₁R₁₂、CN、テトラゾールもしくはCOOR₁₇である）またはその塩は、治療的有用性を有する。
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ネフォパムは、ADDまたはADHDなどの情動障害の治療のための薬剤を製造するために使用される。 （もっと読む）

フェンタニルの製剤、特に舌下送達に適したポンプ噴霧製剤は、少量のメントールを含有する。 （もっと読む）