説明

アイソジェニカ・リミテッドにより出願された特許

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ペプチドディスプレイライブラリーから脂質膜を横断又は貫通可能な膜移行ペプチド(MTP)を選択する方法が提供される。ディスプレイペプチドをコードする複数の核酸構造物が発現されて、複数の核酸−ペプチド複合体が形成され、前記各核酸−ペプチド複合体は、そのディスプレイペプチドをコードする対応の核酸構造物と会合された少なくとも一つのディスプレイペプチドを含み、前記複合体は膜被包性コンパートメントの集団に対して露出され、移行反応を引き起こし、前記膜との非会合状態に留まっている複合体が除去され、任意に前記膜と会合された複合体が除去され、そして取り込まれた(internalized)核酸−ペプチド複合体が回収される。前記膜被包性コンパートメントは、リポソームなどの人工の小胞、又は単数又は複数の細胞型の集団とすることができる。
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生物学的活性ペプチドとの組み合わせで、該生物学的活性ペプチドのイン・ヴィヴォでのプロテアーゼ消失半減期を増大させることが可能なペプチド安定化化合物が提供される。前記ペプチド安定化化合物は、好ましくは、生物学的活性ペプチドとの抱合時に、タンパク分解に対する耐性を与えるペプチド配列として構成される。又、イン・ヴィトロ生成ライブラリーから新規なタンパク分解耐性化合物を選択するための方法と、それによって同定される安定化化合物を含む薬用組成物も提供される。
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