説明

サン・ファーマ・アドバンスド・リサーチ・カンパニー・リミテッドにより出願された特許

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本発明は、バクロフェンを含有する胃内滞留性製剤(カプセルまたは錠剤)を開示する。本製剤は、即放性部分と徐放性部分を含んでなり、徐放性部分は製剤の心材にあり、即放性部分はこの心材に施される層の形態で存在する。この製剤は、1日1回投与に適している。 (もっと読む)


本発明は、水混和性溶媒および水を含むビヒクル中に分散された、300nm未満の平均径を有するナノ粒子を含むナノ分散体を提供し、このナノ粒子は、1つ以上の薬物、ポリマーおよびサーファクタントを含み、このサーファクタントは、脂肪酸またはその塩と、ステロールあるいはその誘導体またはその塩との混合物を含む。 (もっと読む)


本発明は、治療的有効量のN−(2−ピラジン)カルボニル−L−フェニルアラニン−L−ロイシンボロン酸又はその塩又はその誘導体とトロメタミンとを含む安定な非経口用医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物またはその塩に関する。
【化21】


式中、R1は水素とR4とからなる群から選択され;R2は水素とアセチルとR4とからなる群から選択され;R3はアルキルと−O−アルキルと−NH−アルキルとアリールとヘテロシクリルとからなる群から選択され;R4は部分(A)を表し、
【化22】


式中、Xは、単結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリーレンまたはヘテロシクリレン部分からなる群から選択され;R5およびR6は同一または異なり、独立して、水素、アルキル、アリールまたはヘテロシクリルから選択される;あるいはR5およびR6は、これらが結合する窒素原子と一緒になってヘテロシクリル環系を形成する。
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【課題】バクロフェンまたはその医薬的に許容しうる塩の1日1回療法用の制御ドラッグデリバリーシステムの提供。
【解決手段】(a)バクロフェンまたはその医薬的に許容しうる塩(薬物)、高膨潤性ポリマーおよびガス発生剤を含む制御放出コア(該コアは、長期間、胃腸液中でその物理的完全性を維持しながら、迅速に膨潤し、浮遊を達成する能力がある);および(b)コア内のものと同じ薬物および医薬的に許容しうる賦形剤を含む速放性コーティング組成物(ここで、コーティング組成物は、システムが胃腸液中で薬物の二相性放出を提供するようにコアを取り囲む);を含む胃保持制御ドラッグデリバリーシステム。 (もっと読む)


治療上有効量のトレチノインおよびエチルセルロースを含んでなる実質的に多孔性のマイクロパーティクル。 (もっと読む)


式Iの化合物、
【化178】


またはその互変異性体、位置異性体、立体異性体、溶媒和物、N−オキシド、もしくは薬学的に許容される塩であって、式中
「a」は、置換または非置換のヘテロシクロアルキル環および置換または非置換の炭水化物部分からなる群から選ばれ、
yは、−O−、−CO−、−SO2−、アミノアルキル、または
【化179】


から選ばれる1種であり、式中、Rwは、水素、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、
xは、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、CONR10、NR10CO、および−NRd−から選ばれる1種であるか、あるいはxおよびyは一緒になって化学結合を表し、
Zは−CH−、−N−から選ばれ、
tは、0〜4から選ばれる整数であるが、但し
「a」が置換または非置換のヘテロシクロアルキル環である場合、「t」は0ではなく、yが−CO−である場合、xはNRdではない。
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本発明は、新規な式−Iのプロドラッグまたはその塩、調製プロセスおよびその使用について記載する。 (もっと読む)


本発明は、マイクロリットル量の液体を液滴の形態で分注する計量ドロップボトルに関し:(a)内部体積を所定体積だけ減少させる可撓部を壁に有するボトル;(b)ボトルの壁の可撓部を押圧するための、所定のストロークを有するプランジャー;ならびに(c)1.2mm以下の内径および/または外径を有するノズル先端部を有して成る。
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本発明は、(a)少なくとも1つの活性成分、好ましくは抗鬱薬、および医薬的に受容可能な賦形剤を包含するコア、ならびに(b)そのコアを覆うコーティングであって、非水溶性セルロース誘導体 好ましくはエチルセルロース、およびpH依存性ポリマー 好ましくはメタクリル酸誘導体を含む前記コーティング、を包含する経口薬剤送達システムを提供する。 (もっと読む)


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