本発明は抗癌活性を有するアントラサイクリン系抗生物質の誘導体、即ち式（Ｉ）に示す化合物に関する。本発明に係るアントラサイクリン系抗生物質の誘導体は、細胞レベルにおいてアドリアマイシン、ダウノルビシン等従来の薬物と同等以上の活性を有するとともに、アドリアマイシンよりも良い動物における耐性を有する。
（もっと読む）

本発明は１-ベンジル-４-［（５,６-ジメトキシ-１-インダノン）-２-イル］メチルピペリジン（即ちドネペジル, Donepezil）のメタンスルホン酸塩、パラ-トルエンスルホン酸塩、琥珀酸塩、酒石酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、サリチル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、没食子酸塩、アセチルサリチル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩、乳酸塩、グルコン酸塩、アスコルビン酸塩、マロン酸塩、リンゴ酸塩、ソルビン酸塩、酢酸塩又はギ酸塩の製造方法に関し、また、これらから得る新規な結晶多形およびその製造方法に関し、また、ドネペジル塩酸塩とマレイン酸、フマル酸、クエン酸、サリチル酸、酒石酸又はコハク酸とから得る共結晶に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明では式(I)と式(II)に示されているアミノグリコシド置換のテトラサイクリン・アントラキノン系化合物を提供し、ポリペプチドを導入して、テトラサイクリン・アントラキノン系化合物と飽和及び不飽和脂肪酸を連結させ、選択的に抗癌薬物を吸収又は釈放でき、それと同時に、分岐鎖や、アミノ糖及び四環部分に水溶性のグループを導入することによって、化合物の水溶性を向上できる。本発明では前記化合物の調製方法及びそれを活性成分とするアミノグリコシド置換のテトラサイクリン・アントラキノン系化合物の適用症状への応用方法をも提供し、その適用症状には腸癌や、肝癌、胃癌、乳腺癌、肺癌、食道癌、咽喉癌、口腔癌、鼻癌、頭頚癌、卵巣癌、子宮頚管癌、前立腺癌、脳膠質腫瘍、リンパ癌、皮膚癌、黒色素腫瘍、甲状腺癌、腎臓癌、膵臓癌、膀胱癌、骨癌、多発性骨髄癌及び白血病などの癌が含まれる。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は細胞のTNFα釈放に対する抑制機能を有する式(I)又は式(II)に示されている化合物及びその薬学上応用可能な塩又は水化物及びその調製方法と応用に関わるもので、その中、A、BはそれぞれCH₂、CO、SO、SO₂を示しており、DはS、NH、NC_1-6炭化水素基を示しており、R¹はH、1-2個の同じ又は異なるF、C1、Br、C_1-4炭化水素基、OH、OC_1-4炭化水素基、NO₂、NHC(O)C_1-4炭化水素基、NH₂、NH(C_1-4炭化水素基)、N(C_1-4炭化水素基)₂を示している。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は細胞のTNFα釈放に対する抑制機能を有する式(I)又は式(II)に示されている化合物及びその薬学上応用可能な塩又は水化物及びその調製方法と応用に関わるもので、その中、A、B、EはそれぞれCH₂、COを示しており、DはS、NH、NC_1-6炭化水素を示しており、RはH、R³を示しており、R¹は1-4個の同じ又は異なるF、C1、Br、C_1-4炭化水素、OH、OC_1-4炭化水素、NO₂、NHC(O)C_1-4炭化水素、NH₂、NH(C_1-4炭化水素)、N(C_1-4炭化水素)₂を示しており、R²はF、CF₃、H、C_1-4炭化水素をしめしている。
（もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明では少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と少なくとも1種の緩衝成分によって構成される抗生物質複方を公開しているが、当該複方に更に少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤又は緩衝成分を添加し、また、少なくとも1種のアミノグリコシド系抗生物質又は少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤と緩衝成分を同時に添加して、同一の容器の中で溶液製剤に調製して微生物感染を抑える薬物とすることができる。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明では少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と少なくとも1種の顆粒の生成を抑制できるイオン複合剤によって構成される抗生物質複方を公開しているが、当該複方に更に少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤又は緩衝成分を添加し、又は少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤と緩衝成分を同時に添加することができ、当該複方は安定した溶液製剤に調製することができ、少なくとも1種のアミノグリコシド系抗生物質と同一の容器の中で溶液製剤に調製して微生物感染を抑える薬物とすることもでき、また、当該複方は、β-ラクタマーゼ抑制剤や、アミノグリコシド系抗生物質と緩衝成分を同時に添加して、溶液製剤に調製し、抗微生物感染薬物として使えることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明では、少なくとも1種のアミノグリコシド系抗生物質と少なくとも1種の顆粒の生成を抑制できるイオン複合剤、又は少なくとも1種の緩衝成分、又は少なくとも1種のイオン複合剤と少なくとも1種の緩衝成分を同時に加えることによって構成される抗生物質複方を公開しているが、当該複方は安定した溶液製剤に調製することができ、少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と同一容器にて調整された溶液製剤を微生物感染を抑える薬物とする、又は少なくとも1種のβ-ラクタム系抗生物質と少なくとも1種のβ-ラクタマーゼ抑制剤との複合剤が同一容器にて調整された溶液製剤を微生物感染を抑える薬物とすることを特徴する。 （もっと読む）

【課題】哺乳類の疼痛、機能性疼痛症候群、器官疼痛症候群、組織疼痛症候群の治療
【解決手段】
Ｒ^１、Ｒ^８、Ｒ^１１及びＲ^１２はそれぞれＨ又はハイドロカルボニル；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６及びＲ^７はそれぞれＨ、ハロゲン又はＣ_１−４のハイドロカルボニル；Ｒ^４はＣ_１−６のハイドロカルボニル又はＡｒ；又は＝ＣＲ^４Ｒ^３はシクロペンチリデン、シクロヘキシリデン、１−メチルピペリジン−４−イリデン、又はインデン−１−イリデン、Ｒ^５はそれぞれＨ、１−４の同一又は異なるＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ_３、Ｒ^９、ＯＲ^９、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＯＲ^９、Ｏ_２ＣＲ^９、ＣＯＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、ヘテロ環、アリール、又は化学式ＩＩの基；Ｒ^９及びＲ^１０はＨ又はＣ_１−６のハイドロカルボニル；Ａｒは芳香族環；ｍは０、１又は２；ｎは０、１、２、３又は４である、化学式Ｉで表される化合物、又はそれらの塩、水和物、及びそれらの作成方法。



（もっと読む）

【課題】タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害できる化合物、もしくその医薬的に許容される塩類又は水和物を提供することが本発明の目的である。
【解決手段】
本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害し得る化合物または該化合物の医薬的に許容できる塩類あるいは水和物である。哺乳類におけるタンパク質チロシンキナーゼの過剰発現により誘発される生理的障害を治療、または予防するために行う該化合物を使用し、また、該化合物の調製方法を提供する。 （もっと読む）