【課題】治療用ペプチドを改変して、これらをペプチダーゼ活性から保護し、そしてインビボでの作用のより長い持続時間を提供し、一方で低い毒性を維持し、なお改変されたペプチドの治療方法の提供。
【解決手段】改変された治療用ペプチドであって、その治療用ペプチドは、ペプチダーゼ安定化治療用ペプチド結合体を形成し得、そのペプチドは、カルボキシ末端アミノ酸、アミノ末端アミノ酸、構造活性関係分析によって同定される治療的活性な領域およびより低い治療的活性な領域を含む。そのペプチドは、それが、アミノ酸のそのより低い治療的活性な領域に位置するアミノ酸に結合される反応性基を有する、特定のアミノ酸配列を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、グルカゴン様ペプチド２（ＧＬＰ−２）誘導体を提供することを、本発明の課題とする。
【解決手段】本発明は、胃腸障害または胃腸疾患（例えば、炎症性腸疾患、および食道から肛門までの胃腸管の任意のセグメントの他の胃腸機能）の処置または予防のための、延長したインビボ半減期を有するＧＬＰ−２ペプチド融合体を提供する。本発明はまた、胃腸組織増殖促進因子誘導体であって、以下：胃腸組織増殖促進活性を有するＧＬＰ−２ペプチドまたはそのアナログもしくはフラグメント；および該ペプチドに結合される反応性要素、を含み、該誘導体は、インビボで、血液成分上の官能基と共有結合し得る、胃腸組織増殖促進因子を提供する。 （もっと読む）

【課題】従来技術において開示されるような、ＡＮＰおよびＢＮＰの天然形態およびＡＮＰ配列およびＢＮＰ配列の改変形態よりもすぐれた半減期を有する長時間持続性ナトリウム排泄増加性ペプチドを提供すること。
【解決手段】本発明は、長時間持続性のナトリウム排泄増加性ペプチド（ＮＰ）誘導体に関する。ＮＰ誘導体は、ＮＰペプチドおよびＮＰペプチドに結合した反応性実体を有する。この反応性実体は、血液成分上で官能基と共有結合し得る。特に、本発明は、延長されたインビボ半減期を有するＮＰ誘導体、および心臓血管の疾患および障害（例えば、急性非代償性うっ血性心不全（ＣＨＦ）および慢性ＣＨＦ）の処置方法に関する。本発明に従って、ネイティブのＡＮＰまたはネイティブのＢＮＰのうちの１つと比較したときのインビボ半減期が伸長されているＮＰ誘導体を新たに提供する。 （もっと読む）

【課題】存在する抗ウイルスペプチドおよび／または抗膜融合性ペプチドの半減期を延長
すること、および、これらのペプチドのインビボでのより長い期間の作用を提供すること
を、本発明の課題とする。
【解決手段】改変された抗ウイルスペプチドであって、抗ウイルス活性を示すペプチド、
および、安定な共有結合を形成するように血液成分上のチオール基と反応性のマレイミド
基を含む、改変されたペプチド、そのようなペプチドを含む結合体および組成物を提供す
ることによって、上記課題は解決された。 （もっと読む）

【課題】新脈管形成に関する疾患の処置のための長期間の作用を有する改変クリングル５ペプチドを提供する。
【解決手段】血液成分のアミノ基、ヒドロキシル基、またはチオール基と反応して、安定な共有結合を形成する反応性基を有する、クリングル５ペプチド等の改変抗新脈管形成ペプチド。また、反応性基をこのペプチドに結合し、そしてこの反応性基を血液成分の官能基と反応させて共有結合を形成する工程、それによって、この抗新脈管形成ペプチドのみのインビボ半減期よりも長いインビボ半減期を有する、安定なインビボ結合体を形成する工程を包含する、抗新脈管形成ペプチドのインビボ半減期を延長するための方法。 （もっと読む）

インスリン分泌性ペプチド結合体の生物活性の安定性を提供し、それを維持することができる医薬製剤が、本発明で提供される。本発明で提供される医薬製剤には、液体および凍結乾燥製剤、単位用量剤形および多回使用剤形、ならびにそれらの組合せが含まれる。本発明は、インスリン分泌性ペプチド結合体、特にアルブミンとエキセンディン−４またはその誘導体との結合体を含む医薬製剤、およびその投与方法を提供する。本発明は、本明細書に記載の医薬製剤を投与することによって、糖尿病およびインスリン分泌性ペプチド関連の疾患または状態を治療する方法も提供する。
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【課題】治療用ペプチドを改変して、これらをペプチダーゼ活性から保護し、そしてインビボでの作用のより長い持続時間を提供し、一方で低い毒性を維持し、なお改変されたペプチドの治療の利点を保持するための方法を提供する。
【解決手段】改変された治療用ペプチドであって、その治療用ペプチドは、ペプチダーゼ安定化治療用ペプチド結合体を形成し得、そのペプチドは、カルボキシ末端アミノ酸、アミノ末端アミノ酸、構造活性関係分析によって同定される治療的活性な領域およびより低い治療的活性な領域を含む。そのペプチドは、それが、アミノ酸のそのより低い治療的活性な領域に位置するアミノ酸に結合される反応性基を有する、ペプチドＹＹ、あるいはそれらの誘導体を含む。 （もっと読む）

【課題】延長されたインビボ半減期を有するＧＬＰ−２ペプチド融合体を提供すること
を本発明の課題とする。
【解決手段】上記課題は、グルカゴン様ペプチド２（ＧＬＰ−２）誘導体、特に、胃腸
障害または胃腸疾患（例えば、炎症性腸疾患、および食道から肛門までの胃腸管の任意の
セグメントの他の胃腸機能）の処置または予防のための、延長したインビボ半減期を有す
るＧＬＰ−２ペプチド融合体を提供することによって解決された。本発明はまた、胃腸組
織増殖促進因子誘導体であって、以下：胃腸組織増殖促進活性を有するＧＬＰ−２ペプチ
ドまたはそのアナログもしくはフラグメント；および該ペプチドに結合される反応性要素
、を含み、該誘導体は、インビボで、血液成分上の官能基と共有結合し得る、胃腸組織増
殖促進因子に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒトおよび動物における成長ホルモンの内因性の生成または放出を促進するための、延長されたインビボ半減期を有するＧＲＦペプチド誘導体を提供すること。
【解決手段】成長ホルモン放出因子誘導体であって、この成長ホルモン放出因子誘導体は、成長ホルモン生成活性または成長ホルモン放出活性を有するペプチド；およびこのペプチドに結合された反応性要素を含み、この誘導体は、インビボまたはインビトロで、血液成分上の官能基と共有結合し得る、成長ホルモン放出因子誘導体。 （もっと読む）

【課題】それらの低い毒性および治療上の利点を維持しながら、インビボでより長期間持
続する作用を提供するように、ＧＬＰ−１、エキセンジン３、エキセンジン４、および他
のインシュリン向性ペプチドを改変することが提供された。
【解決手段】エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ^４０（ε−ＭＰＡ）−ＮＨ_２からな
る、改変されたインシュリン向性ペプチド、エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ^４０
（ε−ＡＥＥＡ−ＭＰＡ）−ＮＨ_２からなる、改変されたインシュリン向性ペプチド、血
液成分に共有結合した、上述の改変されたインシュリン向性ペプチドを含む、結合体、上
記の血液成分が、血清アルブミンである、結合体。 （もっと読む）