本発明は、安定な無水ロピバカイン塩酸塩を調製するための方法であって、当該方法は、ロピバカイン塩基からロピバカイン塩酸塩を調製することを含み、ロピバカイン塩基は、95％以上のキラル純度を有して提供され、当該単離は、イソプロパノールおよび塩酸塩の使用を含み、水フリーの条件下で行われる方法に関する。ロピバカイン塩基は、相間移動触媒の存在下で、L-ピペコリン酸2,6-キシリジド塩酸塩をN-プロピル化することにより高いキラル純度で提供され得る。更に本発明は、上記方法により得られる安定な無水ロピバカイン塩酸塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、当該分野で既知の2-置換4-ヒドロキシメチルイミダゾールの中間の高圧合成が都合よく避けられ、また、より高い収率が得られる、2-置換5-ホルミルイミダゾールの調製方法に関する。2-置換4-クロロ-5-ホルミルイミダゾールに関する１ポット合成を介し、それによって、さらなる水素添加脱ハロゲン法工程を用いる、2-置換5-ホルミルイミダゾールの調製が提案される。さらに、2-置換4-クロロ-5-ホルミルイミダゾール自体の収率及び純度が、調製過程にトリフレート触媒を用いることによって著しく改良できる。 （もっと読む）