説明

アプタリス ファーマテック,インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】1種または複数種の塩基性の活性薬剤成分をその薬物を必要としている体内に送達し、目標PK(薬物動態)プロファイルを達成する単位多粒子剤形を提供すること。
【解決手段】本発明は、バリアコーティングと遅延コーティングを有する1種または複数種の多層被覆薬物粒子(ビーズ、ペレット、ミニ錠剤/ミクロ錠剤)を含む単位多粒子剤形に関する。それぞれの時限パルス放出(TPR)ビーズ集団は、所定の遅延時間を示した後、異なる放出特性を示す。バリアコーティングの組成および厚さ、遅延コーティングの組成および厚さ、IRビーズと1種または複数種のTPRビーズ集団との比率、および総投与量は、活性成分のアルカリ性度、pH依存性溶解度および排出半減期に応じて変えることができ、そのような薬物を必要とする患者における(一日1回または2回の投与計画に適した)目標PKプロファイルを達成できる。 (もっと読む)


本発明は、シクロベンザプリンを含む長時間放出性の医薬組成物の調製方法に関し、不活性粒子を、シクロベンザプリンを含有する薬物層形成組成物で被覆してIRビーズを形成し、次にそのIRビーズを長時間放出性コーティングで被覆してERビーズを形成することを含む。 (もっと読む)


本発明は、弱塩基性薬物コアと、アルカリ性緩衝剤の層と、徐放性コーティングとを含有する微粒子を含む医薬組成物、及びかかる組成物の製造方法に関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、従来の錠剤、及びカプセルを含む医薬剤形、並びにその調製方法にも関する。 (もっと読む)


本発明の組成物の組成物は、治療有効量のラモトリジンを含む粒子を、崩壊剤、および糖アルコールおよび/または糖を含む顆粒と組み合わせて含む。これらの組成物は、てんかんおよび双極性障害を治療する際に、特に嚥下困難を有する患者にとって、かつ双極性患者のコンプライアンスを向上させるのに有用である。
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本発明は、TPRビーズを含む医薬組成物および剤形に関するものであり、前記TPRビーズは、少なくとも1種の溶解度増大性ポリマー中の少なくとも1種の活性医薬成分の固体分散物、ならびに水不溶性ポリマーおよび腸溶性ポリマーを含むTPRコーティングを含み、前記活性医薬成分は、pH6.8で100μg/mL以下の溶解度を有する弱塩基性の活性医薬成分を含む。
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約5〜14の範囲内のpKaおよびpH6.8で約200μg/mL以下の溶解度を有する弱塩基性窒素(N)含有選択性セロトニン5−HT遮断剤を1日1回の投与計画に好適であるよう徐放様式で身体に送達させることが可能であるカプセル、慣用の錠剤または口腔内崩壊錠などの医薬剤形が、前記弱塩基性選択性セロトニン5−HT遮断剤をこれが実質的に不溶性である不適な腸管環境に放出される前に可溶化する少なくとも1つの有機酸を含む。単位剤形は、多数の多重コーティング粒子(すなわち、即時放出ビーズ、徐放性ビーズおよび/または1つ以上の時限パルス型放出ビーズ集団)から構成され、弱塩基性遮断剤と有機酸とが処理中および/または保管中に密接に接触しないような方法で設計されており、これにより、酸付加化合物のインサイチュ形成が回避されている一方で、薬物放出の完了前に酸が枯渇しないことが確保されている。
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約5〜14の範囲内のpKaを有する窒素(N)含有治療剤を1日2回または1回の投与計画に好適であるよう徐放様式で身体に送達させることが可能であるカプセル、慣用の錠剤または口腔内崩壊錠などの医薬剤形が、治療剤(薬物)を前記弱塩基性薬物が実質的に不溶性である不適な腸管環境へ放出される前に可溶化する、少なくとも1つの有機酸を含む。単位剤形は、多数の多重コーティングされた粒子(すなわち、即時放出ビーズ、徐放性ビーズ、および/または1つ以上の時限パルス型放出ビーズ集団)から構成され、前記弱塩基性薬物と前記有機酸とが処理中および/または保管中に酸付加化合物のインサイチュ形成をもたらす密接な接触をしないように設計されている一方で、薬物放出の完了前に酸が枯渇しないことが確保されている。
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1種または複数種の塩基性の活性薬剤成分をその薬物を必要としている体内に送達し、目標PK(薬物動態)プロファイルを達成する単位多粒子剤形について記載している。この剤形は、バリアコーティングと遅延コーティングを有する1種または複数種の多層被覆薬物粒子(ビーズ、ペレット、ミニ錠剤/ミクロ錠剤)を含む。それぞれの時限パルス放出(TPR)ビーズ集団は、所定の遅延時間を示した後、異なる放出特性を示す。バリアコーティングの組成および厚さ、遅延コーティングの組成および厚さ、IRビーズと1種または複数種のTPRビーズ集団との比率、および総投与量は、活性成分のアルカリ性度、pH依存性溶解度および排出半減期に応じて変えることができ、そのような薬物を必要とする患者における(一日1回または2回の投与計画に適した)目標PKプロファイルを達成できる。
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