説明

フアーマコペイア・インコーポレイテツドにより出願された特許

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【課題】アスパルチルプロテアーゼを阻害し、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記に代表される化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物を含む薬剤組成物。


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本発明は、特に中枢神経系障害の治療用グルココルチコイド受容体調節剤としての使用のための、式I


(式中、Xは、炭素原子または窒素原子であり;Arは、フェニル環または芳香族複素環であり;Rは、水素、ハロゲン、CNまたは(1C−4C)アルキルであり;Rは、水素、ハロゲンまたは場合によりフッ素化された(1C−3C)アルコキシであり;RおよびRは独立に、水素、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルキル、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルコキシ、場合によりハロゲン化されたアリール(1C−4C)アルコキシ、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルケニルまたはヒドロキシルメチルであり;Rは水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルコキシまたは場合によりハロゲン化されたアリール(1C−4C)アルコキシであり;Rは、水素、1つもしくは複数のハロゲンもしくは(1C−4C)アルキルで場合により置換されているベンジルであり、またはRは、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルキルであり;各Rは独立に水素、ハロゲン、場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルキルまたは場合によりハロゲン化された(1C−4C)アルコキシである。)に従った構造を有する化合物および医薬として適当なこの酸付加塩を提供する。
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式(I)の化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物


(式中、Q、T、U、Y、Z、環A及びR、R、R、R、R、R、R、R6’、R及びR7’は、本明細書中に定義したとおりである。)、式Iの化合物を含む薬剤組成物、及びアスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する方法を開示する。
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