本発明は、安息香酸エステルを粒子の形態で含んでなる有機ケイ素ポリマー、それらの調製方法、それらを含んでなる化粧品又は皮膚科用の組成物、並びにヒト又は動物の生体をＵＶ照射から保護するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物の合成における中間体であるＮ−［５−（３−ジメチルアミノ−アクリロイル）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−メチル−アセトアミド（Ｉ）の、高収率且つ高純度の新規な調製方法に関する。この方法において、Ｎ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＶＩ）を、過剰なＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＮＮＤＭＦ−ＤＭＡ）と反応させる。本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン）−２−カルボニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＩＩ）の新規な調製方法も提供し、該方法は、以下のステップ：ａ）メチルスルホネートによるＮ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−アセトアミド（ＩＶ）のメチル化、ｂ）得られる化合物（ＶＩ）のＮＮＤＭＦ−ＤＭＡとの反応、並びにｃ）得られる化合物（Ｉ）の（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−イル−メタノン（ＩＩＩ）との氷酢酸中における反応を含む。本発明は、新規な中間体（ＶＩ）にも関する。
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本発明は、（６Ｓ）−（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフトール（ロチゴチン）の製造のための新規な方法を記載しており、当該方法は、（ａ）（Ｓ）−（−）−５−ヒドロキシ−Ｎ−ｎ−プロピル−２−アミノテトラリンをアセチル化し、そのアセテートを得ること、（ｂ）このアセテート、（−）−５−アセトキシ−Ｎ−ｎ−プロピル−２−アミノテトラリンを２−（２−チオニル）エタノール ニトロベンゼンスルホネートと反応させること、（ｃ）（６Ｓ）−（−）−１−アセトキシ−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフタレンを加水分解し、（６Ｓ）−（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフトール（ロチゴチン）を得ること、並びに（ｄ）アセチル化反応及びそれに続く形成されたアセテートの加水分解により、又はロチゴチンの、塩酸塩又は臭化水素酸塩生成による塩化及びそれに続く塩基遊離のいずれかによりロチゴチンを精製すること、を含む。ロチゴチンはドーパミンアゴニストであり、パーキンソン病の治療のために必要とされる。 （もっと読む）

本発明は、それぞれ２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリンの鏡像異性体の混合物の光学分割に基づく光学活性（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−メトキシテトラリン及び（Ｓ）−（−）−２−（Ｎ−プロピルアミノ）−５−ヒドロキシテトラリン化合物の調製の新規方法を記述する。この方法は、（ａ）前記化合物の鏡像異性体の混合物を光学活性有機酸と反応させて、ジアステレオマー塩を生成させ、結晶化により塩を分離することを含む。前記化合物は、（６Ｓ）−（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル−（２−チエニル）エチル］アミノ−１−ナフトール（ロチゴチン）の調製に有用である。ロチゴチンは、ドーパミン作動薬であり、パーキンソン病の治療に適応される。 （もっと読む）

本発明は、３，３−ジフェニルプロピルアミン（Ｉ）（但し、Ｒ_１は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル又はアルコキシアルキルであり、Ｒ_２は、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、遊離であるか若しくは保護されていてもよいＣＨＯ、ＣＨ_２ＯＨ又はＣＯＯＲ_６であり、Ｒ_３及びＲ_４は、独立に、Ｈ及びアルキルから選択されるか、又はこれらが結合している窒素と一緒になって３〜７員を有する環を形成する）を得る方法に関する。本発明の方法は、プロピレンフェニルアミンと二置換芳香族炭化水素を反応させること、必要に応じて、所望のエナンチオマー又はエナンチオマーの混合物を分離すること、及び／又は化合物（Ｉ）を塩に変換することからなる。化合物（Ｉ）は、ムスカリン性受容体アンタゴニストであり、尿失禁及び膀胱機能亢進のその他の症状の治療に使用することができる。前記化合物は、トルテロジンを含む。

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本発明は、Ｌ−（Ｓ）−３−［（１−メチルアミノ）エチル］フェノールを、塩基の存在下で、ハロゲン化カルバモイルと反応させて中間体を得て、続いて前記中間体に還元的アミノ化反応を又は前記中間体をハロゲン化メチルと反応させることによりメチル化反応をさせることにあるフェニルカルバメート（Ｉ）を得る方法に関し、式中のＲ_１はＣ_１〜Ｃ_５低級アルキル又はベンジルであり、Ｒ_２はメチル、エチル又はプロピルである。上述の化合物（Ｉ）には中枢神経系中のコリンエステラーゼを阻害し、神経変性疾患（例えば、老年性認知症及びアルツハイマー病）の治療において使用することができる化合物リバスチグミンが含まれる。
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