一般式Ｉ：


で示される化合物、ＣａＳＲ活性の異常に付随する生理的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の予防、処置または緩和のためのカルシウム受容体活性化化合物としてのその使用、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、および医薬の製造における該化合物の使用。
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【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ４阻害活性を示し、炎症疾患または自己免疫疾患、特に、炎症性または増殖性皮膚疾患の処置に用いられうる、式Ｉ：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２およびＡは本明細書に記載のとおりである］
で示される化合物に関する。
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本発明は、単独、又は他の１つ若しくはそれ以上の薬学的に活性な化合物と組み合わせた使用向けであり、治療においては、癌、皮膚疾患、及び眼疾患などの調節解除された血管新生に付随した疾患を処置するための、一般式（Ｉ）（式中、Ｗ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＹは本明細書中で定義される通りである）の化合物、及びそれらの薬学的に許容される塩、水和物又は溶媒和化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Srcファミリーのタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節する能力を持つ抗炎症剤として使用するための、一般式I：


［式中、X、A、R₁およびR₂は明細書中に定義されるとおりである。］
の化合物に関する。
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本発明は、式I：


［式中、
XおよびYは、CおよびNであるか、またはNおよびCであり；
Zは、CH₂、CH₂-CH₂、CH₂-NH、またはNHであり；
R₁は、ハロゲンであるか；
または、R₁は、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アルコキシカルボニル、アリールであり、それらはいずれも置換されてもよく；
R₂は、水素であるか；
または、R₂は、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノであり、それらはいずれも置換されてもよく；
Aは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、それらはいずれも置換されてもよい］
で示される化合物、ならびに医薬的に許容されるその塩、水和物または溶媒和物に関する。本発明はさらに、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物で疾患（例えば皮膚疾患）を処置する方法、ならびに医薬（特に皮膚疾患処置用医薬）の製造における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、式I：


［式中、X、A、G、E、R₁、R₂、R₃は明細書に定義されるとおりである］
で示される化合物、および医薬的に許容されるその塩、水和物、N-オキシドまたは溶媒和物に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ阻害剤、特にPDE4阻害剤として用いられる。本発明は、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患（例えば皮膚疾患）の処置方法、ならびに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、式I：


［式中、
X₁、X₂、X₃、X₄およびX₅は、互いに独立に、-CH-またはNを表すか；または
X₃、X₄およびX₅は互いに独立に-CH-またはNを表し、X₁およびX₂は互いに独立にCを表し、更なる6員芳香環の一部を構成し；
R₁は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルキルカルボニルを表し、それらは全て置換されてもよく；
R₂およびR₃は、互いに独立に、水素、-CH₂-C(O)NRR'、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキルアリール、アルキルアルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシまたはアルコキシアルキルを表し、それらは全て置換されてもよく；
R₁₁は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシまたはアルキルアミノを表し；
X₁〜X₅は、-CH-またはNを表す］
で示される化合物（N-オキシド、エナンチオマーおよびジアステレオマーを包含する）、および医薬的に許容されるその塩、水和物または溶媒和物に関する。本発明は、該化合物の製法、医療における該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患（例えば皮膚疾患）の処置方法、並びに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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