説明

北京徳科瑞医薬科技有限公司により出願された特許

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本発明は、治療有効量のビンカアルカロイド系制癌剤(ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン)、リン脂質のポリエチレングリコール誘導体、及び薬学的に許容されるアジュバントを含む、静脈注射が可能なビンカアルカロイド系制癌剤のナノミセル製剤を提供する。形成されたナノミセル中に薬物を包み込んで、静脈注射可能なビンカアルカロイド系制癌剤のナノミセル製剤が製造される。ビンカアルカロイド系制癌剤とリン脂質のポリエチレングリコール誘導体は、粒径が極めて均一であるナノミセルを形成している。ミセルにおいて、ポリエチレングリコール分子は、薬物を包み込んだ疎水核の周囲に親水性の保護層を形成し、薬物が血液中の酵素などのタンパク質分子と接触すること、及び体内の細網内皮系に識別・貪食されることを防止し、ミセルの体内の循環時間を延長している。又、ミセルは薬物の保存安定性と腫瘍に対する治療効果を向上させ、毒性を低下させることができる。 (もっと読む)


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