説明

アールエックス3 ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、βラクタム系抗生物質と任意の細菌性ペプチドグリカン生合成酵素、特にGlmU、GlmU、MurA、MurB、MurC、MurD、MurE、MurF、MurG、MraY、およびUppSの阻害剤との抗菌効果のある組み合わせを、それを必要とするヒトまたは動物に投与する段階を含む、ヒトおよび動物における細菌感染症の治療に有用な薬学的組成物を提供する。以下の段階を含む抗生物質の相乗剤を発見する方法がさらに提供される:a)細胞内における遺伝子産物の活性または量を低減するように、遺伝子産物をコードする核酸に対するアンチセンス核酸を細胞内で発現し、それによって抗生物質に感作された細胞を産生する段階;b)抗生物質に対する細胞の感作を特徴付け、アンチセンス遺伝子の非存在下において必要とされる濃度の5分の1またはそれ未満で抗生物質の効力をもたらす抗生物質と遺伝子との対を選択する段階;c)選択された相乗的遺伝子に対応する遺伝子産物を阻害する化学化合物をスクリーニングする段階;およびd)阻害が細菌中で起こるように、選択された相乗的遺伝子に対応する遺伝子産物を阻害する化学的類似体を選択または作成する段階。 (もっと読む)


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