本開示は、ある種のランチビオティック化合物のある種の塩、それを含む薬学的組成物、ならびに、微生物感染症、特にメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)感染症の処置のための、この塩および組成物の使用に関する。この塩は、2.5mg/mL以上の水溶解度を有する。

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本開示は、式(II)の化合物、それを含む薬学的組成物、ならびに、微生物感染症、特にメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)感染症の処置のための、本化合物および組成物の使用に関する。

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本発明は概して、デオキシアクタガルジンAおよびBタイプの特定の化合物に関する。そのような化合物は、微生物感染、例えば、C. パーフリンジェンス、C. ディフィシレ、C. テタニ、および／またはC. ボツリナムなどの、とりわけC. ディフィシレのクロストリジウム属感染、特に結腸および／または下部腸管の感染、ならびに微生物感染に付随する下痢の処置における使用に適する。

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本発明は、対象の下部腸または結腸の微生物感染症の処置または予防の方法であって、対象にB型ランチビオティックを投与する段階を含む方法を提供する。特に、本発明は、クロストリジウム ディフィシレ感染症の処置または予防の方法を提供する。B型ランチビオティックは、メルサシジン、アクタガルジン、プランタリシン、プラノスポリシン、ルミノコクシン、抗生物質10789、ミチガニンおよびハロデュラシン、ならびにその誘導体および変異体からなる群より選択される化合物を含みうる。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のアクタガルジン、アクタガルジンBおよびデオキシアクタガルジンB誘導体を提供する。式中：X1は残基がLeu；Val；またはIleであることを示し；X2は残基がLeu；Val；またはIleであることを示し；R¹は少なくとも1つのヒドロキシル置換基で置換されているアルキルまたはヘテロアルキル基を表し、かつR²は水素、または少なくとも1つのヒドロキシル置換基で置換されていてもよいアルキルもしくはヘテロアルキル基を表するか、あるいはR¹およびR²は窒素原子と一緒になって、少なくとも1つのヒドロキシル置換基を有する複素環基を表し、ここで複素環基は任意に1つまたは複数のヘテロ原子をさらに含み；Zはアミノ酸残基、-NR³R⁴、-NR⁵COR⁶、-NR⁵C(O)OR⁶；-NR⁵SOR⁶、-NR⁵SO₂R⁶；-NR⁵C(S)NR⁶R⁷、-NR⁵C(NR⁸)NR⁶R⁷、または-N=R⁹であり、ここでR³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸およびR⁹は、独立に水素であるか、またはR⁹が水素ではないとの条件で、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択される、置換されていてもよい基であり；かつYは-S-または-S(O)-である。化合物は微生物感染症の処置において用いられる。

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本発明は、ランチビオティックアクタガルジンの生合成遺伝子クラスターの特徴付け、アクタガルジンの新規な変異体およびその生合成クラスターの同定に関する。さらに、本発明は、特徴付けられた生合成遺伝子クラスターに由来する遺伝子を用いて、アクタガルジン、本明細書においてアクタガルジンBと呼ぶ新規なアクタガルジン変異体、および本発明に従って作製されるこれらの両方についての変異体を作製および使用する方法に関する。 （もっと読む）