本発明は、そのすべての立体化学的配置にある式（１）の化合物のフマル酸塩、その調製方法、並びに気分障害、不安障害、うつ及び痙攣状態の治療、学習能力の改善、健忘症の逆転、薬物及び薬物乱用による禁断症候群の消散におけるその使用に関する。好ましくは、本発明は、ｒｅｌ−（３Ｒ，３ａＳ，７ａＳ）−３−ベンジル−２−メチル−２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−４−オンのフマル酸塩に関する。
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本発明は、そのすべての立体化学的配置にある式（Ｉ）の化合物のシュウ酸塩、その調製方法、並びに気分障害、不安障害、うつ及び痙攣状態の治療、学習能力の改善、健忘症の逆転、薬物及び薬物乱用による禁断症候群の消散におけるその使用に関する。好ましくは、本発明は、ｒｅｌ−（３Ｒ，３ａＳ，７ａＳ）−３−ベンジル−２−メチル−２，３，３ａ，４，５，６，７，７ａ−オクタヒドロベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−４−オンのシュウ酸塩に関する。
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２−（４−ヒドロキシ−３−モルフォリニル）−２−シクロヘキセノン（ＢＴＧ−１６７５Ａ）の調製方法について開示し、この方法は、ｉ）酸化剤の存在下、Ｎ−ヒドロキシモルフォリンを、シクロヘキセノンと反応して、式ＩＶのイソキサゾリジンを得るステップと、ｉｉ）式ＩＶのイソキサゾリジンを、２−（４−ヒドロキシ−３−モルフォリニル）−２−シクロヘキセノンに変換するステップと、を有する。有利には、ステップｉ）の酸化剤は、金属酸化物、並びにアゾジカルボン酸のエステル及びアミドからなる群から選択され、ステップｉｉ）の変換は、塩基性触媒により行われた後、好ましくはトルエンである芳香族炭化水素中で粉砕が行われる。本願に開示の方法により、数百グラムの量のＢＴＧ−１６７５Ａを工業スケールで得ることが可能になる。本発明は、さらに、ＢＴＧ−１６７５Ａの調製方法に使用される、ヒドロキシルアミン、特にＮ−ヒドロキシモルフォリンの新規の調製方法にも関する。 （もっと読む）

ラセミ体の化合物を分割する方法であって、下記の各ステップを有する：ａ）ラセミ体の化合物を、分割剤と反応させるステップと；ｂ）分割剤及び対象のエナンチオマーのジアステレオ異性体複合体を形成するステップと；ｃ）対象のエナンチオマーを、得たジアステレオ異性体から分離するステップとを有し、この方法は、上記の分割剤が、式（Ｉ）の化合物であることを特徴とする。式（Ｉ）の分割剤と対象となるエナンチオマーとのジアステレオ異性体複合体についても述べる。本発明による方法により、酸性及び塩基性のラセミ混合物を分離することが可能となる。
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