本発明は、高光学純度のキラルカルベジロールの効率的製造方法に関する。本発明によれば、Ｎ−保護化された２−（２−メトキシフェノキシ）エチルアミンとキラルグリシドール誘導体との反応によって製造された化学式２のキラルオキサゾリジン−２−オンまたはオキサゾリジン−２−チオン化合物が、キラルカルベジロールの製造に核心中間体として用いられる。具体的に、本発明に係るキラルカルベジロールの製造方法は、ａ）化学式２の化合物をハロゲン化剤、スルホン化剤または光延試薬と反応させ、化学式２の化合物に存在するヒドロキシ基を活性化させた後、９Ｈ−４−ヒドロキシカルバゾールとの求核置換反応によって化学式７の化合物を得る工程と、ｂ）得られた化学式７の化合物を無機塩基の存在下で脱保護化反応させ、目的のキラルカルベジロールを製造する工程とを含んでなる。本発明に係る方法は、反応条件が穏やかであり、特別な精製過程が要求されず、光学純度の低下が発生しない。よって、本発明に係る方法は、簡単且つ効率的に高光学純度のキラルカルベジロールを提供する。 （もっと読む）