式（Ｉ）の二官能性ポリアザ大環状キレート剤（式中、可変部Ａ、Ｌ、Ｑ、Ｑ^１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｚ^１、ｍ、ｎおよびｒは、本明細書で定義するとおりである）。上記キレート剤と、^９０Ｙ、^１１１Ｌｉまたは^１７７Ｌｕのイオン等の金属イオンとの錯体；生物学的担体に共有結合された前記錯体のコンジュゲート；および前記コンジュゲートを含有する医薬組成物も記述される。前記医薬組成物の投与を伴う哺乳動物の治療的処置方法も記述される。
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