【課題】代謝性炎症によって媒介される疾患の処置に使用するチアゾリジンジオン類似体を選択的に含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化の低減を有するインスリン感作物質に関する。本発明のインスリン感作物質は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化の低減を有し、したがってナトリウムの再吸収の低減およびより少ない副作用制限用量（ｄｏｓｅ−ｌｉｍｉｔｉｎｇ ｓｉｄｅ ｅｆｆｅｃｔ）をもたらす。 （もっと読む）

【課題】 高血圧症の処置に有用なチアゾリジンジオン類似体を提供すること
【解決手段】 本発明は、高血圧症の処置に有用なチアゾリジンジオン類似体に関する。一般に、本発明は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化を低下させる化合物に関する。ＰＰＡＲγ活性を示す化合物は、ナトリウムの再吸着を助長する遺伝子の転写を誘発する。本発明の化合物は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化を低下させ、ナトリウムの再吸収を増加させず、したがって、高血圧症の処置においてより有用である。有利なことに、より低いＰＰＡＲγ活性を有する化合物は、より高いレベルのＰＰＡＲγ活性を有する化合物よりも副作用が少ない。具体的に述べると、ＰＰＡＲγ結合および活性化の活性が欠如すると、これらの化合物は、単独の薬剤、ならびに他の種類の抗高血圧症薬の組み合わせの両方において、高血圧症の処置に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、代謝性疾患（例えば、糖尿病または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物のチアゾリジンジオン類の新しい塩および他の薬学的作用物質に関する。本発明は、チアゾリジンジオンの塩を提供する。式Ｉの化合物は、それらのそれぞれの塩と同様に、核内転写因子ＰＰＡＲγとの結合性およびＰＰＡＲγの活性化が低下している。本発明の化合物の塩は、核内転写因子ＰＰＡＲγとの結合性またはＰＰＡＲγの活性化が低下しており、ナトリウムの再吸収を増強せず、肥満、糖尿病、神経変性疾患および他の代謝性疾患の処置または予防に有用である。

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本発明は、必要に応じて食事制限または身体活動の期間もしくは労作の増大などの第２の処置療法と組み合わされる、肥満または糖尿病の処置および／または予防に有用なチアゾリジンジオン類似体および薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、核内転写因子ＰＰＡＲとの結合性および／またはその活性化が低下しており、ナトリウムの再吸収を増強せず、肥満および／または糖尿病の処置または予防に有用である。有利には、より低いＰＰＡＲγ活性を有する化合物は、より高いレベルのＰＰＡＲγ活性を有する化合物よりも少ない副作用を示す。

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本発明は、必要に応じて別の治療剤と組み合わせられる、糖尿病の処置および／または予防に有用なチアゾリジンジオン類似体および薬学的組成物に関する。さらに、本発明はまた、チアゾリジンジオン類似体およびＧＬＰ−１アゴニストを投与するステップを含む、患者の糖尿病の症状の寛解を誘発する方法を提供する。本発明は、核内転写因子ＰＰＡＲγとの結合性および／またはその活性化を低下させる化合物、化合物の塩、ならびに化合物および化合物の塩を用いて製剤化された薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経変性障害の処置および／または予防に有用な式（Ｉ）のチアゾリジンジオン類似体および薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、核内転写因子ＰＰＡＲγとの結合性および／または核内転写因子ＰＰＡＲγの活性化が低下しており、ナトリウムの再吸収を増強せず、いくつかの神経変性障害の処置または予防に有用である。有利には、より低いＰＰＡＲγ活性を有する化合物は、より高いレベルのＰＰＡＲγ活性を有する化合物よりも少ない副作用を示す。

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本発明は、高血圧、糖尿病、および炎症性疾患の治療に有用であるチアゾリジンジオン類似体に関する。式（Ｉ）、この式中：Ｒ_１およびＲ_４のそれぞれは、独立して、Ｈ、ハロ、脂肪族、およびアルコキシから選択され、ここで、この脂肪族およびアルコキシは、１−３個のハロで場合によっては置換されており；Ｒ_２は、ハロ、ヒドロキシ、または場合によっては置換されている脂肪族であり、およびＲ’_２は、Ｈであるか、Ｒ_２とＲ’_２は、一緒にオキソを形成し；Ｒ_３は、Ｈであり；ならびに環Ａは、フェニルである。

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本発明は、高血圧症の処置に有用なチアゾリジンジオン類似体に関する。本発明は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化を低下させる化合物に関する。１つの態様では、本発明は、式Ｉの化合物または薬学的に許容できる前記化合物の塩を含む高血圧症の処置に特に有用な医薬組成物を提供する。本発明の別の態様は、式Ｉの化合物および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物を用いて高血圧症を処置する方法を提供する。本発明の別の態様は、式Ｉの化合物およびヒドロクロロチアジドなどの少なくとも１つの利尿薬を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、炎症疾患の処置に有用なチアゾリジンジオン類似体に関する。本発明は、グルココルチコイドアゴニストと、核転写因子ＰＰＡＲγの活性化の低減を有するインスリン感作物質との組み合わせを含む医薬組成物に関する。１つの態様では、本発明は、グルココルチコイドアゴニストおよび化学式Ｉの化合物または薬学的に許容できる前記化合物の塩を含む、炎症疾患の処置に有用な医薬組成物、ならびにグルココルチコイドアゴニストを提供する。本発明の他の態様は、グルココルチコイドアゴニスト、ＮＳＡＩＤ、および式Ｉの化合物を含む医薬組成物を提供し、その医薬組成物は、血圧および代謝機能に対するそれらの不適切な効果を低減させるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、代謝性炎症によって媒介される疾患（例えば、糖尿病）を処置するために有用であるチアゾリジンジオン類似体に関する。また本発明は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化の低減を有するインスリン感作物質に関する。１つの態様では、本発明は、式Ｉの化合物または薬学的に許容できる前記化合物の塩を含む、代謝性炎症によって媒介される疾患を処置するために有用な医薬組成物を提供する。本発明の他の態様は、式Ｉの化合物を患者に投与することによって、代謝性炎症によって媒介される疾患を処置する方法を提供する。 （もっと読む）