説明

リティックス バイオファーマ エイエスにより出願された特許

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本発明は、少なくとも+2の正味の陽電荷を有し、二置換β−アミノ酸を組み込んだ、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体であって、β−アミノ酸中の各置換基が、同一または異なっていてよく、少なくとも7個の非水素原子を含み、親油性であり、少なくとも1個の環式基を有し、一方の置換基内の1個または複数の環式基は、他方の置換基内の1個または複数の環式基に連結または縮合されていてもよく、また、環式基がこのように縮合されている場合、2個の置換基の非水素原子の総計数が少なくとも12である、細胞溶解治療剤としての使用のための、ペプチド、ペプチド模倣体またはアミノ酸誘導体、ならびに、これらの分子、および特定の定義されたこの定義内の新規化合物の非治療的使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、特に抗腫瘍剤としてのペプチドまたはペプチド様分子および治療におけるその使用に関する。
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本発明は、被験体のバイオフィルム関連感染症の治療に用いるペプチドまたはペプチド模倣薬に関し、当該ペプチドまたはペプチド模倣薬は、
a)正味の正電荷を帯び、
b)1〜6アミノ酸の長さであるか、または同等の大きさのペプチド模倣薬であり、
c)両親媒性の性質を持ち、1つ以上の親油基を有し、当該親油基の1つが少なくとも7個の非水素原子を含む。 (もっと読む)


本発明は式(I)で表される化合物に関する;AA−AA−AA−X−Y−Z(I)順不同に、該AA(アミノ酸)部分のうち2つは陽イオン性アミノ酸であり、AAのうち1つは親油性のR基を有するアミノ酸であり、該R基は14〜27個の非水素原子を有しており;XはN原子であり、該N原子は、N、OおよびSから選ばれるヘテロ原子を最大2個まで含んでいてもよい、分岐もしくは非分岐のC1〜C10のアルキル基またはアリール基で置換されていてもよく;Yは−Ra−Rb−、−Ra−Rb−Rb−および−Rb−Rb−Ra−から選ばれる基であり、RaはC、O、SまたはNであり、RbはCであり;RaおよびRbのそれぞれはC1〜C4のアルキル基で置換されているか、または非置換であり;Zは、それぞれ5または6個の非水素原子からなる環状基を1〜3個を含む基であり、該環状基のうち、2個以上は縮合していてもよく、1個以上は置換されていてもよく;Z部分は最大15個の非水素原子を有し;YZ間の結合は、YのRaまたはRbと、Zの環状基の1つに属する非水素原子との共有結合である。さらに本発明は、これらの化合物を含む製剤、およびそれらを治療に、特に、抗菌剤または抗腫瘍剤として使用することに関する。 (もっと読む)


本発明は次の事項に関する。式(I)のC末端キャッピング基をペプチドまたはペプチドミメティックに組み込むことを含む、ペプチドまたはペプチドミメティックのトリプシンによる分解に対する耐性を向上させる方法:X−Y−Z(I)、式中、XはN原子であり、N、OおよびSから選択される2個までのヘテロ原子が組み込まれていてもよい、分岐したまたは分岐していないC〜C10アルキルまたはアリール基により置換されていてもよい;Yは、−R−R−、−R−R−R−および−R−R−R−から選ばれる基を表し、RはC、O、SまたはNであり、RはCである;RおよびRの各々は、C〜Cアルキル基により置換されていても、非置換であってもよい;Zは、各々5個もしくは6個の非水素原子の環状基を1〜3個含み、2個以上の環状基の各々は融合していてもよく、1個以上の環状基は置換されていてもよい基である;Z部分には最高15個の非水素原子が組み込まれていてもよい;そして、YとZとの間の結合は、YのRもしくはRとZの環状基のうちの一つの非水素原子との間の共有結合である。 (もっと読む)


本発明は、癌の治療およびワクチン接種の方法だけでなく、腫瘍の成長または成立(establishment)に対する適応免疫を対象に誘導する医薬の製造における、溶解性化合物、特に、溶解性ペプチドの使用を提供する。
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