【課題】白血球のＶＣＡＭ−１およびフィブロネクチンへの結合を防止する阻害剤の提供。
【解決手段】α_４β_１インテグリンがその受容体、たとえばＶＣＡＭ−１（血管細胞接着分子−１）およびフィブロネクチンに結合するのを阻害する方法；この結合を阻害する化合物；そのような化合物を含む製薬活性組成物；α_４β_１が関与する疾病状態の制御または予防のために、上記のように、あるいは調合物内でのそのような化合物を使用すること。 （もっと読む）

本明細書では、Ｎ−（２−アセチル−４，６−ジメチルフェニル）−３−｛［（３，４−ジメチル−５−イソオキサゾリル）アミノ］スルホニル｝−２−チオフェンカルボキサミドの静脈内および経口製剤が提供される。製剤を製造および使用する方法も提供される。
【図１】

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Ｃ３ａ受容体活性の調節剤である化合物、前記化合物を含有する組成物ならびに前記化合物および組成物を使用する方法を提供する。ある種の実施形態では、前記化合物は、ピリドンである。ある種の実施形態では、Ｃ３ａ受容体活性の調節に関連する疾患を治療または改善するための方法を提供する。 （もっと読む）

エンドセリン媒介疾患の治療に有用な化合物であるＮ−（２−アセチル−４，６−ジメチルフェニル）−３−｛［（３，４−ジメチル−５−イソオキサゾリル）アミノ］スルホニル｝−２−チオフェンカルボキサミドの調製方法を提供する。 （もっと読む）

Ｎ−（２−アセチル−４，６−ジメチルフェニル）−３−（［（３，４ジメチル−５−イソオキサゾリル）アミノスルホニル｝−２−チオフェンカルボキサミドを本明細書では３種の多形体（Ａ、ＣおよびＥ型）で提供する。Ａ、ＣおよびＥ型は、そのＸ線粉末回折パターンにおけるピーク、臭化カリウム中でのその赤外吸収スペクトルにおける吸収ピーク、そのラマン吸収スペクトルにおけるピークおよびその融点により規定される。 （もっと読む）

本明細書では、シタキセンタンまたは薬学的に許容できるその塩などのエンドセリンアンタゴニストを、治療を必要とする患者に投与することによる睡眠時無呼吸を治療する方法が提供されている。 （もっと読む）

エンドセリン拮抗薬（例えば、シタクスセンタン又はその製薬的に受容される塩）の投与による、拡張期心不全（ＤＨＦ）の治療法を本明細書で提供する。 （もっと読む）

Ｎ−(４−クロロ−３−メチル−５−イソキサゾリル)−２−[２−メチル−４，５−(メチレンジオキシ)フェニル−アセチル]チオフェン−３−スルホンアミド、ナトリウム塩を、３つの多形（Ａ型、Ｂ型、およびＣ型）の形で本明細書に提供する。Ａ型、Ｂ型、およびＣ型は、粉末Ｘ線回折パターンのそれらのピーク、それらの赤外吸収スペクトルのそれらの吸収ピーク、それらのラマンスペクトルのそれらのピーク、およびそれらの融点により特定される。
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シタクスセンタンナトリウムの安定な凍結乾燥配合物および経口配合物を提供する。ある態様においては、本発明により提供される凍結乾燥配合物は再構成に際して改善された安定性をもつ。それらの配合物を調製および使用する方法をも提供する。
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