【課題】鎮静または催眠、不安緩解、筋弛緩、または抗痙攣の目的のための薬剤としての短時間作用型ベンゾジアゼピンの塩の提供。
【解決手段】下記式で表されるベンゾジアゼピンのベシル酸塩。
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本発明は、式（Ｆ）の化合物または化合物（Ｐ）を産生するように、式（ＥＭ）の３−［（Ｓ）−７−ブロモ−２−（（Ｒおよび／またはＳ）−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−５−ピリジン−２−イル−３Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−イル］−プロピオン酸メチルエステルを、酸化剤と反応させること、および任意でその反応産物を酸性条件下で処理することを含む、３−［（４Ｓ）−８−ブロモ−１−メチル−６−（２−ピリジニル）−４Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン−４−イル］−プロピオン酸メチルエステル（Ｆ）、または３−［（４Ｓ）−８−ブロモ−１−メチル−６−（２−ピリジニル）−４Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン−４−イル］プロピオン酸メチルエステルベンゼンスルホン酸塩（Ｐ）を調製するための新規方法などに関する。

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医療手術後の疼痛の治療用の薬剤を製造するための、鎮痛活性をもつオピオイドの極性代謝産物またはその塩の投与スキームであり、当該薬剤が、医療手術の終了前に少なくとも一回投与される。具体的な実施形態において、オピオイドの任意の鎮痛活性極性代謝産物が使用されうる。好適な代謝産物は、グルクロニド代謝産物、特にモルヒネ‐６‐グルクロニドである。さらに、コデイン、レボルファン、ヒドロモルホン、オキシモルホン、ナルブフィン、ブプレノルフィン、フェンタニル、スフェンタニル、ナロルフィン、ヒドロコドン、オキシコドンおよびブトルファノール等、他のオピオイド鎮痛薬のグルクロニド類も適切である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物のエシレート塩に関する。塩を調製する方法、および、特に、鎮静もしくは催眠、不安緩解、筋弛緩、または鎮痙を目的としたそれらの薬剤としての使用も説明する。本発明の一局面において、約６．２、９．２、１２．３、１５．０、１７．２、または２０．６度２θに特性ピークを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す式（Ｉ）の化合物のエシレート塩（本明細書ではエシレート形態１と示す）の結晶多型も提供される。エシレート形態１結晶多型は、約６．２、９．２、１２．３、１５．０、１７．２、および２０．６度２θに特性ピークを含むＸＲＰＤパターンを示すことが好ましい。
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本発明は、式（Ｉ）：


の化合物のベシル酸塩に関する。該塩の調製方法、および薬剤としての、特に鎮静または催眠、不安緩解、筋弛緩、または抗痙攣の目的のためのそれらの使用も記載される。本発明によれば、式（Ｉ）の化合物のベシル酸塩が提供される。好ましくは、この塩は、結晶塩である。好ましくは、この結晶塩は、式（Ｉ）の化合物：ベシル酸塩の１：１の化学量論比を有する。ベシル酸の多形相の調製および特徴づけは、以下の実施例に記載されている。本発明によれば、式（Ｉ）の化合物のベシル酸塩の結晶多形（本明細書でベシル酸塩形態１と呼ぶ）が提供され、これは、約７．３、７．８、９．４、１２．１、１４．１、１４．４、１４．７，または１５．６度２θにおける特性ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す。
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