説明

バレアント ファーマシューティカルズ インターナショナルにより出願された特許

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本発明は、式IA(式中、X=OまたはS;Yは、OまたはSである;q=1または0;他の置換基は本明細書で定義する通りである)の化合物を提供する。このような化合物は、電位依存性カリウムチャネルの開口に影響を与えうるか、またはそうでなければ電位依存性カリウムチャネルを調節しうる。このような化合物は、カリウムイオンチャネルの活性化または調節によって影響される疾患および障害の治療および予防に有用である。このような状態の1つは発作障害である。
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放出調節医薬製剤は、約30〜70%のN−(2−アミノ−4−(フルオロベンジルアミノ)−フェニル)カルバミン酸エチルエステル(レチガビン)、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくは水和物、約5〜30%の、ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC)を包含する薬物送達マトリックス、および腸溶性ポリマーを包含する。医薬製剤は、被験体への投与後に、レチガビンの80%のin vitro放出に必要な時間よりも4〜20時間長い間にわたる、レチガビンの持続性の血漿濃度をもたらす。この製剤の血漿濃度対時間のプロファイルは、約4時間〜約36時間続く長期間にわたり実質的に平らである。神経系の興奮性亢進により特徴付けられる障害を治療する方法は、有効量のこれらの医薬製剤を被験体に投与するステップを含む。 (もっと読む)


本発明は、皮膚において乾燥して薄いフィルムになる、局所適用されるシリコーン流体を提供する。本発明は、環状シロキサン、シリコーン閉塞流体、シリコーン閉塞ゲル、およびシリコーン樹脂粉末を含む組成物である。その組成物は、創傷治癒に有用である。本発明の組成物は、外科的切開または事故による創傷後の過成長した瘢痕(肥厚性瘢痕およびケロイド)の形成を抑制し、そしてサイズを抑制し、そして既成の過成長瘢痕の外見を改善する。本発明の組成物は、優れた拡散性質を有する基剤流体として環状シロキサンを含み、それは広い範囲の他の化粧品成分と適合性である。 (もっと読む)


本発明は、カリウムチャネルを調節する新規な化合物に関する。該化合物は、カリウムイオンチャネルの活性によって影響される疾患および障害の処置および予防に有用である。本発明は、式Iの化合物を提供する


式中、破線は任意の二重結合を表し;Rは、任意に置換された、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、イミダゾリル、ピラジル、フリル、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、またはイソチアゾリルであり、他の置換基は、本明細書中において定義される。このような化合物は、カリウムチャネルモジュレーターである。
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本発明は、式Iの化合物


(式中、WおよびZは、独立に、CHまたはNであり、他の置換基は、本明細書で定義されている)
を提供した。このような化合物はカリウムチャネル調節因子である。
本発明は、医薬として許容できる担体または賦形剤、および以下:医薬有効量の式Iの化合物;式Iの化合物の医薬として許容できる塩;式Iの化合物の医薬として許容できるエステルの少なくとも1つを含む組成物も提供する。本発明は、医薬有効量の式Iの化合物、またはその塩、エステルもしくは溶媒和物を、それを必要とする患者に投与することを含む、カリウムチャネルの活性により影響を受ける、疾患または障害を予防または治療する方法も提供する。
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本発明は、式Iの化合物


[式中、WおよびZの少なくとも一方はNであり、
部分


は、以下の基AまたはB、すなわち、


(式中、Arは、以下で規定するような置換基RおよびRを有し、0または1個の環窒素原子を含む1,2縮合型6員環芳香族基である)の一方であり;他の置換基は本明細書で規定する]である、カリウムチャネルモジュレーターを提供する。本発明はまた、薬学的に許容できる担体と、以下のi)およびii)、すなわちi)薬学的に有効な量の式Iの化合物、およびii)薬学的に許容されるその塩、エステル、もしくはプロドラッグの少なくとも一方とを含む組成物を提供する。本発明は、カリウムチャネルの活性の影響を受ける疾患または障害を予防または治療する方法であって、必要な患者に、治療有効量の式Iの化合物またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグを投与することを含む方法も提供する。
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本発明は、式(I)の化合物に関し、ここで、Gは、−O−、−S−、−C(g1)(g2)−または−NH−であり、n=1、2または3である。そのような化合物は、カリウムチャネルを調節する。本化合物は、カリウムイオンチャネルの調節の影響を受ける疾患および障害の治療および予防に有用である。そのような状態の1つは、発作性疾患である。本発明の化合物は、カリウムチャネル活性を活性化し、それにより、全身投与されたときに著しい全身性の副作用を生じることなく発作性疾患などの状態の治療に有用である、二環式のレチガビンアナログである。

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本発明は、式(IA)(式中、X=OまたはS;Yは、OまたはSである;q=1または0;他の置換基は本明細書で定義する通りである)の化合物を提供する。このような化合物は、電位依存性カリウムチャネルの開口に影響を与えうるか、またはそうでなければ電位依存性カリウムチャネルを調節しうる。該化合物は潜在的に、カリウムイオンチャネルの活性化または調節によって影響される疾患および障害の治療および予防に有用である。このような状態の1つは発作障害である。

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