説明

クレストーン・インコーポレーテッドにより出願された特許

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【課題】本発明は、有用な抗細菌活性を有する新規のアミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物を提供する。薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用、並びにそれらの製造方法も提供される。
【解決手段】 式(I):


(式中、Rは、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル及び置換又は非置換へテロアリールから成る群から選択され;
Xは、C及びN原子から成る群から選択され;
Yは、CO及びSOから成る群から選択され;
、R及びRは、独立して、H、OH、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル、置換又は非置換の直鎖、環状又は分枝鎖のアルキル、シアノ及びペルフルオロアルキルから成る群から選択され;及び
は、H、ハロゲン、アルキル、シアノ及び該当なしから成る群から選択され(ここで、Rは、XがNである場合は、該当なしである)、
任意選択にR、R、Y及びNは、置換又は非置換4〜7員飽和環を形成し、
任意選択にR、R及びNは、置換又は非置換4〜7員飽和環を形成する)
の化合物。 (もっと読む)


細菌メチオニルtRNAシンテターゼ(MetRS)の阻害剤である、新規二環芳香族複素環化合物を提供する。本発明の化合物は、一般的に、左側クロマン基または左側テトラヒドロキノリン基および右側チエノピリドン基を有する。該化合物の調製法、ならびに抗細菌剤としての、特に抗クロストリジウム・ディフィシレ(Clostridium difficile)剤としての、療法における該化合物の使用もまた開示する。 (もっと読む)


細菌メチオニルシンテターゼ(MetRS)の阻害剤である、鏡像異性過剰の新規化合物を開示する。該化合物の調製法、ならびに抗細菌剤としての、療法における該化合物の使用、および特にクロストリジウム・ディフィシレ(Clostridium difficile)感染に関する療法における該化合物の使用もまた開示する。 (もっと読む)


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