本発明は、安定かつ粘性が低い(<50cP)、詳細には安定な抗体含有組成物だがこれに限らないタンパク質含有組成物、及び治療における、詳細には前記安定なタンパク質の皮下送達のための前記安定なタンパク質の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、修飾凝血因子に関する。特に、本発明は、例えば、抗体結合タンパク質またはFcドメインなどのポリペプチドに融合したコンジュゲート因子VIII分子に関する。 （もっと読む）

本発明は、低減されたvWF結合能力を有し、少なくとも1つの側鎖基と共有結合でコンジュゲートしている組換え因子VIII分子に関する。 （もっと読む）

本発明は、凝血因子など、治療用修飾タンパク質に関する。特に、本発明は、例えば、疎水性側鎖基を含むFVII、FVIII、またはFIXなど、コンジュゲート因子VIII分子に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に、異なった重合体基を含むコンジュゲートFVIIIバリアントおよびその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、インスリンペプチドの経口投与に適した医薬組成物、このような医薬組成物を作製する方法、およびこのような医薬組成物を用いる治療に関するものである。 （もっと読む）

本発明はGLP-1アナログの誘導体であって、前記アナログはGLP-1(7-37)(配列番号1)の37位に相当する位置における第一のK残基、GLP-1(7-37)の26位に相当する位置における第二のK残基及びGLP-1(7-37)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、前記第一のK残基はK³⁷で示され、前記第二のK残基はK²⁶で示され、前記誘導体はそれぞれK²⁶及びK³⁷に付着された2つのアルブミン結合部分を含み、前記アルブミン結合部分は化学式1:HOOC-(CH₂)_x-CO-*、化学式2:HOOC-C₆H₄-O-(CH₂)_y-CO-*、化学式3:R¹-C₆H₄-(CH₂)_z-CO-*、化学式4:HOOC-C₄SH₂-(CH₂)_w-CO-*(式中xは6〜18の範囲の整数、yは3〜17の範囲の整数、zは1〜5の範囲の整数、R¹は150Da以下のモル質量を持つ基、wは6〜18の範囲の整数)から選択される持続時間延長性部分を含み、前記持続時間延長性部分が化学式1である場合は前記アルブミン結合部分が化学式5:*-NH-(CH₂)₂-(O-(CH₂)₂)_k-O-(CH₂)_n-CO-*(式中kは1〜5の範囲の整数、nは1〜5の範囲の整数)のリンカーをさらに含む、GLP-1アナログの誘導体又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステルに関する。本発明はまた、その医薬的使用、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における使用に関し、同様に相当する新規のペプチド及び側鎖中間体に関する。誘導体は経口投与に適している。 （もっと読む）

本発明は、GLP-1(7-37)(配列番号1)の31位に相当する位置におけるヒスチジン(H)残基、GLP-1(7-37)(配列番号1)の34位に相当する位置におけるグルタミン(Q)残基、及びGLP-1(7-37)(配列番号1)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、H残基がH³¹で示され、Q残基がQ³⁴で示されるGLP-1アナログ、又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステルに関する。本発明はまたその誘導体に関し、並びにこれらアナログ及び誘導体の医薬的使用、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における医薬的使用に関する。本発明はそのうえ、相当する新規の側鎖中間体に関する。誘導体は経口投与に適している。 （もっと読む）

本発明は、修飾されたN末端を有するGLP-1受容体アゴニスト化合物に関する。該化合物は、式Chem.1:Y-Z-P(式中、Pは、2つのN末端アミノ酸残基を欠いているGLP-1受容体アゴニストペプチドの断片を表し、Y-Zは、新規のHis-Ala模倣体を表す)の化合物である。GLP-1受容体アゴニスト化合物の例は、ヒトGLP-1(7-37)、エキセンジン-4(1-39)またはGLP-1A(1-37)から誘導される。本発明は、これらの化合物、とりわけ、これらの化合物のin vivoでの作用の継続期間を持続化することが可能な1つまたは複数のアルブミン結合側鎖を有する化合物の誘導体にも関する。本発明のペプチドおよび誘導体は、良好な効力、持続型の薬物動態プロファイルを有し、胃腸酵素による分解に対し安定であり、および/または、高い経口バイオアベイラビリティーを有する。これらの特性は、皮下投与、静脈内投与、および/または、とりわけ経口投与のためのGLP-1受容体アゴニスト化合物の開発において重要である。本発明は、本発明のGLP-1受容体アゴニスト化合物の調製において使用するための中間生成物にも関する。 （もっと読む）

本特許出願は、α-ヒドロキシグリシンからα-アミドへの変換を触媒することが可能である酵素、およびC末端α-アミド化ペプチドを生成するためのそのような酵素の使用に関する。 （もっと読む）