本発明は、一般式Ｉ


を有するイソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体またはその医薬的に許容され得る塩、それを含む医薬組成物、及び前記イソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体のＴＲＰＶ１媒介障害（例えば、急性及び慢性疼痛障害、急性及び慢性神経障害性疼痛、急性及び慢性炎症性疼痛、呼吸器疾患及び下部尿路障害）を治療するための使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式Ｉを有する１−（４−ウレイドベンゾイル）ピペラジン誘導体（この電子版には式Ｉが紙版の要約に表示されるとおりに表示されないことに注意）、


式中、Ｒ_１は、それぞれヒドロキシ、シアノ、またはハロゲンで置換されてもよい、（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−８）シクロアルキル、または（Ｃ_３−８）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり；Ｒ_２は、１個または２個の随意のハロゲンを表し；Ｒ_３は、それぞれ１個以上のハロゲンで置換されてもよい、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、または（Ｃ_３−６）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり；Ａは、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される複素原子を１から３個含むヘテロアリール環系を表し、この環系は、ＸがＣの場合は五員または六員であり、ＸがＮの場合は五員であり；ｎは１または２である、またはこの医薬的に許容される塩に、これを含む医薬的組成物に、ならびに粥状動脈硬化ならびにコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝と関係がある関連疾患の治療または予防用医薬を製造するためのこれらの１−（４−ウレイドベンゾイル）ピペラジン誘導体の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、可変基が明細書において定義される通りである、式（Ｉ）


によるピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル−アミン誘導体、またはこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、１つまたは複数の前記ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミン誘導体を含む医薬組成物、および治療における、例えば、ＰＫＣθ媒介障害の治療におけるそれらの使用にも関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有するイソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体、または医薬的に許容されるこの塩、これを含む医薬組成剤、ならびに急性および慢性疼痛性障害、急性および慢性神経障害性疼痛、急性および慢性炎症性疼痛、呼吸器疾患、ならびに下部尿路障害などのＴＲＰＶ１介在障害を治療するための前記イソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体の使用に関する。

（もっと読む）

ＰＫＣθ阻害薬として有用なプリンの化学的属が開示される。この属は、式（Ｉ）によって表され、代表例は（ＩＩ）である。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルであり、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、シアノまたは１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Ｒ^２は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびＣ_３−６シクロアルキルオキシから選択される１つから３つの置換基で置換されていてもよいＣ_６−１０アリールであり（前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびＣ_３−６シクロアルキルオキシは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよい。）、またはＲ^２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含み、ならびにメチル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびハロゲンから選択される置換基で置換されていてもよい５から１０員ヘテロアリール環系であり、もしくはＲ^２はＣ_４−７シクロアルキルであり、Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびハロゲンから選択される任意の置換基であり、前記Ｃ_１−６アルキルおよびＣ_１−６アルキルオキシは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Ｒ^４は式ＩＩを有するキナゾリノン環またはイソキノリノン環の６位または７位に位置する基であり、ここで、Ｒ^５はＲ^６の１つと合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^９から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、またはＲ^５はＲ^７およびＲ^８の１つと合一して、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい６から８員ヘテロ環式環を形成し、各Ｒ^６は独立してＨ、ハロゲン、もしくはハロゲンまたはＳＯ_２ＣＨ_３で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルである、またはＲ^６の１つはＲ^５と合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^９から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、Ｒ^７およびＲ^８は独立してＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、シアノＣ_１−３アルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_６−１０アリールＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキルオキシＣ_１−３アルキルまたはＣ_１−６アシルであり、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、１つ以上のハロゲンまたはジＣ_１−２アルキルアミノで置換されていてもよく、またはＲ^７およびＲ^８は、Ｒ^７およびＲ^８が結合されている窒素と合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^１０から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい。）
のキナゾリノンまたはイソキノリノン誘導体に関する。

（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の２−（１−オキソ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）アセトアミド誘導体に関する。

（もっと読む）