説明

ザ ウォルター アンド イライザ ホール インスティチュート オブ メディカル リサーチにより出願された特許

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一態様では、本発明は、変数X、X2a、X2b、X2c、R、B、L、E、A及び下付文字nがここで定義される、式(I)の化合物を提供する。別の態様では、本発明は、式(I)の化合物を含む薬学的組成物、並びに、例えば、抗アポトーシス性のBcl−xタンパク質のような、Bcl−2抗アポトーシス性のタンパク質の発現又は過剰発現によって特徴付けられる、疾患及び症状(例えば、癌、血小板血症等)の治療のための式(I)の化合物の使用法を提供する。
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一態様において、本発明は、式I(式中、可変符号X1a、X1b、X1c、X1d、Q、A、R、B、L、E、及び下付文字m及びnはここに記載された意味を有している)の化合物を提供する。他の態様では、本発明は、式Iの化合物を含有する薬学的組成物、並びに、抗Bcl−2アポトーシスタンパク質、例えば抗アポトーシスBcl−xタンパク質の発現又は過剰発現により特徴付けられる疾患及び症状(例えば、癌、血小板血症等)の治療のために式Iの化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は、一般的に、ある種のペプチド及びタンパク質の生物学的活性を模倣する小分子、それらを含む組成物及びそれらの使用に関する。特に、本発明はBH3オンリープロテインの生物学的活性を模倣し、生存促進性Bcl−2タンパク質に結合しこれを中和することができる一般式(I)の化合物に関し、ここで、A、A、B、B、B、X、Z、R、R、R及びtは明細書に記載の通りである。本発明はまたある種のペプチド及びタンパク質の一部を模倣するベンゼンスルホンアミド化合物を製造する方法、細胞死の調節及び細胞死の調節解除に関連する疾患又は症状の治療及び/又は予防におけるかかる化合物の使用にも関する。
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