カルス セラピューティクス リミテッドにより出願された特許
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デプシペプチドおよびその治療的使用
構造(IX)もしくは(X)の化合物またはその医薬的に許容される塩であって、式中、Xは−C(=O)N(R10)−または−CH(OPr3)−であり;R7、R9およびR10は同一であるかまたは異なっており、水素または天然もしくは非天然アミノ酸由来のアミノ酸側鎖部分を表し;Pr1およびPr2は同一であるかまたは異なっており、水素またはチオール保護基を表し;Pr3は水素またはアルコール保護基であり;R1、R2、R5およびR6は同一であるかまたは異なっており、水素、または天然もしくは非天然アミノ酸のいずれかに由来するアミノ酸側鎖部分を表し、あるいはR1およびR2ならびに/またはR5およびR6は、それらが結合する炭素原子と一緒になってスピロ環部分を形成し、ただし:R1およびR2はそれぞれ水素ではないか、またはR5およびR6はそれぞれ水素ではない。
【化1】
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デプシペプチドおよびその治療的使用
一般構造(VII)または(VIII)の化合物またはそのアイソスターもしくは医薬的に許容される塩であって、式中、R1、R2(X=−CONR6−の場合)、R3およびR7は同一であっても異なっていてもよく、それぞれアミノ酸側鎖部分を表し;R2(X=−CHZ−の場合)、R4およびR6は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素、炭素数1〜6のアルキル、炭素数2〜6のアルケニルまたは炭素数2〜6のアルキニルを表し;Kは炭素原子の直鎖または分岐鎖を表し、1〜10個の原子を有しており;Lはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性部位において亜鉛をキレート化し得る部分、またはこのような部分にin vivoで(例えば、加水分解または還元により)変換され得る部分を表し;Mは炭素またはその他の原子の直鎖または分岐鎖であって、1〜10個の原子を有し、in vivoでの開裂により構造(VII)を生ずることが出来;そして、Zは単結合または二重結合により大員環に結合するヘテロ原子であって、Zに結合する他の基はいずれもHまたは保護基、である化合物。
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