説明

ヴァイティー ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、構造式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。変数の定義は本明細書に記載される。
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本発明は、有用な薬理活性を有する式(I)により定義される化合物(式中、可変物R、R、R、R、及びmは請求項1で定義されたとおりである)に関する。特に、その化合物は11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、かくして、この酵素の阻害によって影響され得る疾患、例えば、代謝症候群、特に2型糖尿病、肥満、及び脂質異常症の治療及び予防に適している。
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下記の構造式:(式1)
【化1】


で表される、化合物の粘液酸塩類を開示する。特に、構造式(I)で表される化合物の単結晶質粘液酸塩類が、種々の特性および物理的測定値で特性化される。1つまたは複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する塩類を使用して、粘液酸塩を製造する方法、およびその塩類を使用して、多数のアスパラギン酸プロテアーゼ介在疾患を治療する方法を本明細書に記載する。
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本発明は、式(I)、(II)、(IIA)、(IIB)、(IIC)、(IID)、(IIE)、(III)、(IIIA)、(IIIB)、(IV)、(IV A)、(IV B)、(IV C)、(IV D)、(V)、(V A)、(V B)、(VI)、(VI A)、(VI B)、(VII)、(VII A)、(VII B)の、置換1,3−オキサジン−2−オンの化合物、薬学的に許容されるその塩及びその医薬組成物に関し、これは哺乳類中の11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、及び細胞内でのコルチゾールの産生の低減もしくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害における、その使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物において11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)、(II)、(II−A)、(Il−B)、(ll−C)、(ll−D)、(III)、(III−A)、(IIIl−B)、(IIl−C)、(IIl−D)、(III−E)、(IV)、(IV−A)、(IV−B)、(IV−C)、(IV−D)、(V)、(V−A)、(V−B)、(V−C)、(V−D)で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、この新規化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の減少もしくは制御又は細胞内のコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害における、それらの使用のための方法にさらに関する。
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本発明は、哺乳動物における11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、本発明の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明はさらに、新規化合物の医薬組成物、及び細胞中のコルチゾールの産生の減少もしくは制御、又は細胞中でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害におけるそれら医薬組成物の使用のための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(Ik)、(Im)、(Im)、(Im)、(In)、(In)、(In)、(Io)、(Io)、(Io)、(Ip)、(Ip)で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物(哺乳類の11β−HSD1の修飾又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である)に関する。本発明はさらに、新規化合物の医薬組成物、及び細胞中のコルチゾール生成の抑制もしくは制御における、又は細胞中のコルチゾンからコルチゾールへの変換阻害における該医薬組成物の使用のための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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この発明は、本明細書に開示された11β−HSD1阻害剤の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物(これは哺乳動物における11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である)に関する。本発明はさらに新規化合物の医薬組成物、ならびに細胞中のコルチゾール産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの転換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物における11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)、(Ia1−10)、(Ib1−10)、(Ic1−10)、(Id1−7)、(Ie1−5)の新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びその医薬組成物に関する。本発明は更に、新規化合物の医薬組成物、並びに細胞内のコルチゾールの生成の減少又は制御あるいは細胞内でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。
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