【課題】アゴメラチンの有益な活性を有し、そしてまたその他の利益、例えば、低減された代謝障害とともに低減された副作用を有し得る化合物を提供すること。
【解決手段】式Ａの化合物：


またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物であって、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｄ、ＣＨＤ_２およびＣＤ_３から選択され；Ｒ^２は、ＯＨ、Ｈ、ＤおよびＦから選択され；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、およびＲ^４ｂの各々は、ＨおよびＤから独立に選択され；Ｒ^５は、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｄ、ＣＨＤ_２およびＣＤ_３から選択され；そして少なくとも１つのＲは、重水素原子を含む、化合物。 （もっと読む）

本発明は、新規なモルヒナン化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物並びにＮＭＤＡ拮抗薬活性も有するσ１受容体作動薬を投与することにより有利に治療される疾患及び状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。
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本発明はピリミジンジオン誘導体である新規な化合物、およびそれらの薬学的に受容可能な塩に関する。より具体的には、本発明はアログリプチン誘導体である新規なピリミジンジオン誘導体に関する。本発明はまた、一つ以上の本発明の化合物およびキャリアを含む組成物、ならびにジペプチダルペプチターゼＩＶ（ＤＰＰ４）阻害剤を投与することにより、有益に処置される疾患および状態を処置する方法において、開示されたこれらの化合物および組成物を使用することをも提供する。 （もっと読む）

薬物性能における改善が、特定の認可された医薬品の活性薬剤の特定の部位に重水を組み込むことによって達成され得ることが報告された。例としては、パロキセチンおよびタダラフィルが挙げられる。上記の薬物は全て、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール基を含む。パロキセチンおよびタダラフィル中の上記ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール基のメチレンジオキシ炭素は、重水素組み込みが、改善された薬物性能を提供すると報告された位置のうちの１つである。本発明は、ｄ２−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソールの合成のための便利かつ効率的なプロセスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、アゴメラチンの有益な活性を有し、そしてまたその他の利益、例えば、低減された代謝障害とともに低減された副作用を有し得る化合物を提供することを目的とする。本開示は、新規なメラトニンアナログまたはナフチル（エチル）アセトアミド、その誘導体、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物に関する。本開示はまた、本開示の化合物を含む組成物、および二元的なメラトニン作動性アゴニストおよびセロトニン作動性アンタゴニストを投与することにより有益に処置される疾患および症状を処置する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）