説明

メルツ・ファルマ・ゲーエムベーハー・ウント・コ・カーゲーアーアーにより出願された特許

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3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキサノンを調製する方法であって、下記ステップ(i)からなる方法。ステップ(i):塩化メチルマグネシウム存在下でイソホロンを3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキサノンに変換する。この様に調製した3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキサノンは、1-アミノ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサン(ネラメキサン)またはその薬剤学的に許容可能な塩の調製法に用いることができる。 (もっと読む)


【課題】 1−アミノ−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサンの塩を生産する方法であって、ステップ(i)から(v)を具備する方法。ステップ(i)においては、イソフォロンを3,3,5,5−テトラメチルシクロヘキサノンに変換する。ステップ(ii)においては、ステップ(i)で得られた3,3,5,5−テトラメチルシクロヘキサノンを1−ヒドロキシ−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサンに変換する。ステップ(iii)においては、ステップ(ii)で得られた1−ヒドロキシ−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサンを1−クロロアセトアミド−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサンに変換する。ステップ(iv)においては、ステップ(iii)で得られた1−クロロアセトアミド−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサンを1−アミノ−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサンに変換する。前記3,3,5,5−テトラメチルシクロヘキサノン、1−ヒドロキシ−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサン、及び1−クロロアセトアミド−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサンのうち少なくとも一つは、精製ステップを経ない。 (もっと読む)


1-ヒドロキシ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンを調製する方法であって、ステップ(ii)からなる方法。ステップ(ii):塩化メチルマグネシウムを用いて3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキサノンを1-ヒドロキシ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンに変換する。得られる1-ヒドロキシ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンは、1-アミノ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサン(ネラメキサン)またはその薬剤学的に許容可能な塩の調製に用いることができる。 (もっと読む)


本発明は、1-クロロアセトアミド-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンと、チオ尿素と、水とを含む混合物を加熱するステップからなる、1-アミノ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサン(ネラメキサン)、またはその薬剤学的に許容可能な塩を生産する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】1−アミノ−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサン又はその薬理学的に許容される塩を製造する方法であって、次のステップ(i)から(iv)から選択される二つ以上のステップを具備する方法;ステップ(i)においては、塩化メチルマグネシウム存在下でイソフォロンを3,3,5,5−テトラメチルシクロヘキサノンに変換する;ステップ(ii)においては、塩化メチルマグネシウム存在下で3,3,5,5−テトラメチルシクロヘキサノンを1−ヒドロキシ−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサンに変換する;ステップ(iii)においては、酸性溶液中でクロロアセトニトリル存在下で1−ヒドロキシ−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサンを1−クロロアセトアミド−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサンに変換する;ステップ(iv)においては、水中でチオ尿素存在下で1−クロロアセトアミド−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサンを1−アミノ−1,3,3,5,5−ペンタメチルシクロヘキサンに変換する。 (もっと読む)


【課題】1-アミノ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサン(ネラメキサン)またはその薬剤学的に許容可能な塩の合成過程の反応中間体である1-クロロアセトアミド-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンを調製する方法であって、下記ステップ(iii)からなる。:ステップ(iii):酸存在下で1-ヒドロキシ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンとクロロアセトニトリルとを反応させる。ここで、ステップ(iii)で使用する1-ヒドロキシ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンは、ハロゲン化メチルマグネシウムと3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキサノンとの反応から得られるもので、精製ステップを経ていないものである。 (もっと読む)


本発明は、(a)親水性ポリマー、(b)多価アルコールと糖類化合物との、重量比が2:1〜5:1(wt-%)の混合物、及び(c)界面活性剤からなり、安定化タンパク質を含まない製剤に関する。 (もっと読む)


下記ステップ(i)からなる1-アミノ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンの製造方法。
ステップ(i):1-アミノ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンをメタン・スルホン酸に、下記より選択される一つの溶媒、または2つ以上の溶媒の混合物中にて反応させる。すなわち、アニソール,クメン; ペンタン,ヘキサン,ヘプタン,イソオクタン; 酢酸メチル,プロピル・アセテート,イソプロピル・アセテート,n-ブチル・アセテート,イソブチル・アセテート; メチルエチルケトン,メチルイソプロピルケトン,メチルイソブチルケトン; ジメチルスルホキシド; テトラヒドロフラン,メチルテトラヒドロフラン,1,1-ジエトキシプロパン,1,1-ジメトキシメタン及び2,2-ジメトキシプロパンより選択される一つの溶媒、または2つ以上の溶媒の混合物中にて反応させる。 (もっと読む)


以下の(a)〜(c)からなるポリペプチドに関する。
(a)クロストリジウム毒素の神経毒成分における重鎖(HC)ドメインまたはその断片、
(b)クロストリジウム毒素の神経毒成分における第1の軽鎖(LC)ドメインまたはその断片、及び、
(c)クロストリジウム毒素の神経毒成分における少なくとも一つのさらなる軽鎖(LC)ドメイン。ここで、前記第1の軽鎖(LC)ドメイン及び前記少なくとも一つのさらなる軽鎖(LC)は、同一または互いに異なっても良く、前記第1の軽鎖(LC)ドメインの断片、及び前記少なくとも一つのさらなる軽鎖(LC)の断片は、依然としてタンパク質分解活性を示す。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも1つの製薬組成物を少なくとも2つの異なる投与量で提供するための滴定パッケージに関する。滴定パッケージは、少なくとも2つのセットを備える。各セットが、少なくとも3つの個別にアドレス指定可能な領域を備える。好ましくは、各アドレス指定可能な領域は、製薬組成物、好ましくは錠剤を備える、又はそれによって表される。製薬組成物の投与量は、少なくとも2つのセットの各セットの中では同じであり(「共通の投与量」)、一方、製薬組成物の投与量は、少なくとも2つのセットのうちの1つのセットに関して、少なくとも2つのセットのうちの少なくとも1つの他のセットとは異なる。少なくとも2つのセットの配列は、マトリックス状の配列でない。
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