説明

シグネーチャー セラピューティクス,インク.により出願された特許

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酵素活性化および分子内環化するとケトン含有オピオイドを放出することが可能なプロドラッグを使用して、患者にケトン含有オピオイドの制御放出を提供する方法が開示される。本開示物はまた、そのようなプロドラッグ化合物およびそのような化合物を含んでなる医薬組成物も提供する。そのような医薬組成物は、場合により、プロドラッグからのケトン含有オピオイドの酵素制御放出を仲介する1つ以上の酵素と相互作用してプロドラッグの酵素切断を改変する酵素インヒビターを含んでもよい。また、そのような化合物および医薬組成物の使用方法も含まれる。 (もっと読む)


医薬組成物およびそれらの使用方法が提供され、ここで、医薬組成物は、フェノール性オピオイドの酵素制御放出を提供するフェノール性オピオイドプロドラッグ、およびプロドラッグの酵素切断を減弱するように、プロドラッグからのフェノール性オピオイドの酵素制御放出を仲介する酵素と相互作用する酵素インヒビターを含んでなる。
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式(I):


(式中、Xは、HまたはFである)の(−)立体異性体または薬学上許容されるその塩もしくはプロドラッグは、麻酔薬として有用である。
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式(I):


(式中、Xは、HまたはFである)の(−)立体異性体または薬学上許容されるその塩もしくはプロドラッグは、麻酔薬として有用である。
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