バーンハム インスティテュート フォー メディカル リサーチにより出願された特許
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金属酵素阻害剤の設計および開発のための組成物および方法
本開示は、一般構造A:R−X(A)を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する:式中、Rは、ヘテロ環構造を含むアルキル部分またはアリール部分であり;かつXは、以下から選択される金属をキレート化する基である。本開示は、さらに、金属酵素阻害剤の発見および設計において使用するための、的を絞った化合物ライブラリを提供する。フラグメントに基づくこのアプローチによって、金属をキレート化する種々の有望な基を含有する低分子量化合物(MW<300Da)のライブラリの集合が得られる。これらの化合物の中で、阻害性骨格を同定することによって、一般的な医薬品化学の、構造に基づくアプローチまたはNMRに基づくアプローチを用いて、特定の標的に対するアフィニティについて最適化されているであろう、初期のヒットフラグメントが提供される。
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抗アポトーシスタンパク質の阻害剤
構造Aを有する化合物、ならびに少なくとも1つのBCL-2タンパク質ファミリーメンバーを阻害するためのこのような化合物の使用を記載する。
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β−ラクトン化合物
本発明は、一般構造式A3を有する化合物またはその薬学的に許容される誘導体を提供する。式中、Rはアルキル基であり、R1は、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロ環、ヒドロキシル、エステル、アミド、アルデヒド、およびハロゲンから成る群から選択した少なくとも1個の部分を含む。
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抗アポトーシスタンパク質阻害剤
チアゾリジン環を含む各種の化合物、および少なくとも1つのBCL-2タンパク質ファミリーメンバーを阻害するためのそのような化合物の使用について記載する。記載する化合物のうちの1つは構造Aを有し、式中、R1およびR2の各々は、水素、置換もしくは非置換直鎖脂肪族基、ハロゲン、アルコキシル、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシル、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ基、アミド基、置換もしくは非置換脂環式基、置換もしくは非置換芳香族基、または置換もしくは非置換複素環基を含み; Xは、酸素、硫黄、またはイミノ基を含み; Zは、特にナフタレンまたはデヒドロナフタレンなどの部分を含む。
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抗アポトーシスタンパク質であるナフタレン系阻害剤
炎症を処置するためにアポゴシポールおよびその誘導体を使用する方法が開示される。また、構造Aを有する化合物の群、または薬学的に許容されるその塩、水和物、N-酸化物もしくは溶媒和物が記載され、式中、各RはH、C(O)X、C(O)NHX、NH(CO)X5、SO2NHXおよびNHSO2X5からなる群より独立して選択され、ここでXはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アルキルアリールおよび複素環からなる群より選択される。群Aの化合物は、がんなどの各種の疾患または障害の処置に使用することができる。
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キナーゼ阻害剤としての二座化合物
本発明は、一般構造Aを有する化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する:Het-L-P(A)式中、HetはATPを模倣する複素環式構造を含む芳香族部分であり、Pはドッキング部位由来ペプチドまたはドッキング部位ペプチド模倣物質であり、かつLはATP模倣物質をドッキング部位ペプチド部分に連結する連結部分である。一般構造Aを有する化合物は、キナーゼJNK、ErkおよびP38などのキナーゼの阻害剤として役立ちうる。 (もっと読む)
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