本開示は、マスキング部分（ＭＭ）で改変した抗体または抗体断片（ＡＢ）を含有する改変抗体を提供する。そのような改変抗体は切断可能な部分（ＣＭ）とさらにカップリングして活性化可能な抗体（ＡＡ）をもたらすことができ、ＣＭは、切断、還元もしくは光分解、または他の様式で改変することができる。ＡＡは、ＡＢが、たとえば、ＣＭを切断、還元、または光分解することができる薬剤の存在下におけるＣＭの切断、還元、または光分解によるＭＭの除去の後に、標的により接近可能となるような、活性化可能なコンホメーションを示すことができる。本開示は、そのような改変抗体および活性化可能な抗体を作製および使用する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本開示は、標的結合部分（ＴＢＭ）と、マスキング部分（ＭＭ）と、切断可能部分（ＣＭ）とを含有する活性化可能な結合ポリペプチド（ＡＢＰ）を提供するものである。本開示は、活性化可能な抗体組成物を提供するものであり、これは、抗原結合ドメイン（ＡＢＤ）を含有するＴＢＭと、ＭＭと、ＣＭとを含む。さらに、本開示は、第１のＴＢＭと、第２のＴＢＭと、ＣＭとを含有するＡＢＰも提供するものである。ＡＢＰは、ＣＭを切断できる切断剤の存在下で、少なくとも１つのＴＢＭがＣＭの切断後よりも未切断のときに標的に到達しにくいような「活性化可能な」コンホメーションを呈する。本開示はさらに、候補ＡＢＰのライブラリ、このようなＡＢＰを同定するためのスクリーニング方法および使用方法も提供するものである。本開示はさらに、ＶＥＧＦ、ＣＴＬＡ−４またはＶＣＡＭと結合するＴＢＭを有するＡＢＰであって、ＶＥＧＦと結合する第１のＴＢＭとＦＧＦと結合する第２のＴＢＭとを有するＡＢＰならびに、組成物および使用方法も提供するものである。
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