本開示は、有機反応のための、詳細にはアミンとの直接的なアミド化反応のための、操作的に単純な、カルボン酸の低温での触媒活性化方法を記載するものである。本方法は、式(I)のオルト置換アリールボロン酸の使用を伴い、式中のR¹からR⁵基は、本明細書において定義するとおりである。好ましい態様において、R¹はハロゲンである。アリールボロン酸は、求核性1,2-付加反応、共役1,4-付加反応、およびα,β-不飽和カルボン酸を伴うディールス・アルダー反応を含む付加環化反応を触媒する。

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