説明

テンシン インスティチュート オブ ファーマシューティカル リサーチにより出願された特許

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本発明は、フェニルC−グルコシド構造を有するナトリウム−グルコース共輸送体2(SGLT2)阻害剤、その調製方法、それを含有する医薬組成物、並びに、糖尿病の治療及び抗糖尿病薬の調製におけるその使用に関する。本発明は、一般式I
[式中、R及びRの定義は、以下:
(1)R5=R6=Me、(2)R5=Me、R6=OMe、(3)R5=Me、R6=H、(4)R5=Me、R6=F、(5)R5=F、R6=H、及び(6)R5=OMe、R6=H
から選択される]
【化1】


の構造を有する化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びプロドラッグエステルを提供する。
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本発明はシクロアストラゲノールモノグルコシドCMG(シクロアストラゲノール6−O−β−D−グルコシド)の製造方法であって、
a.従来の方法で調製されたアストラガロサイドIV又はオウギエキスを原料として使用し、それに適切な溶媒を加え、原料液を調製するステップ;
b.加水分解酵素を加え、恒温で加水分解し、加水分解物を得るステップ;
c.加水分解物をマクロ多孔性吸着樹脂により単離するステップ;及び
d.分離した産物を精製するステップ、
を含む方法を提供する。本発明は、さらに本発明の方法で調製されたシクロアストラゲノール6−O−β−D−グルコシド、心臓血管疾患の治療薬の調製におけるシクロアストラゲノール6−O−β−D−グルコシドの使用及びシクロアストラゲノール6−O−β−D−グルコシドを含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


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