説明

上海百霊医薬科技有限公司により出願された特許

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本発明はドセタキセル1の合成法を開示する。これは、a)化合物2と3の水酸基のアセチル化反応により化合物4を得る工程、b)工程aから得られた化合物4の水酸基のR1の脱保護をし、化合物5を合成する工程、c)工程bから得られた化合物5の1個のtert-ブトキシカルボニルを除去し化合物6を合成する工程、d)工程cから得られた化合物6の1個のアセチル基を除去し化合物1を合成する工程、を含む。R1は、tert-ブチルジメチルシリル、トリエチルシリル、エトキシエチル、テトラヒドロピラニル、トリクロロエトキシカルボニル又はメトキシメチルを表し、Bocはtert-ブトキシカルボニルであり、Acはアセチルであり、Phはフェニルである。本発明はまた、ドセタキセルの中間体とその合成法を開示する。本発明の合成法では、使用される保護基は除去が容易であり、当該中間体の精製が容易であり、費用が比較的低く、収率と純度は比較的高い。そして当該方法は商用生産の実施までスケールを大きくできる。
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