本発明は、治療及びワクチン接種薬剤として使用するための、及び治療薬剤としての適用を包含する多数の適用に用いる抗体生成のための、構造的に拘束されたウィルス性ペプチドを提供する。本発明はさらに、本発明の構造的に拘束されたペプチド及び抗体を使用する方法及びキットを提供する。本発明は、少なくとも一部が、炭化水素架橋された螺旋ウィルス性ペプチドが、対応する非修飾ペプチドと比較して、優れたタンパク質分解、酸、及び熱安定性を示し、ペプチドの元の螺旋構造を回復して、ウィルスの融合過程を非常に効果的に妨害して、優れた薬物動態特性を保持することを明らかにしている、本明細書に提供される結果に基づいている。 （もっと読む）

本発明は、Ｈｅｒ−キナーゼを含有する、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）を調節することができる、新規なピリミジン、ピロロ−ピリミジン、ピロロ−ピリジン、ピリジン、プリン及びトリアジン化合物、及び多種の疾患、病気又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。
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本発明は、新規なピリミド−ジアゼピノン化合物、ＭＰＳ１（ＴＴＫ）、ＥＲＫ５（ＢＭＫ１、ＭＡＰＫ７）、ポロキナーゼ１、２、３、又は４、Ａｃｋ１、Ａｃｋ２、ＡｂＩ、ＤＣＡＭＫＬ１、ＡＢＬ１、ＡｂＩ突然変異体、ＤＣＡＭＫＬ２、ＡＲＫ５、ＢＲＫ、ＭＫＮＫ２、ＦＧＦＲ４、ＴＮＫ１、ＰＬＫ１、ＵＬＫ２、ＰＬＫ４、ＰＲＫＤ１、ＰＲＫＤ２、ＰＲＫＤ３、ＲＯＳ１、ＲＰＳ６ＫＡ６、ＴＡＯＫ１、ＴＡＯＫ３、ＴＮＫ２、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＧＡＫ、ｃＳｒｃ、ＴＰＲ−Ｍｅｔ、Ｔｉｅ２、ＭＥＴ、ＦＧＦＲ３、Ａｕｒｏｒａ、ＡｘＩ、Ｂｍｘ、ＢＴＫ、ｃ−ｋｉｔ、ＣＨＫ２、Ｆｌｔ３、ＭＳＴ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲ、ＰＫＢ、ＰＫＣ、Ｒａｆ、ＲＯＣＫ−Ｈ、Ｒｓｋ１、ＳＧＫ、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ及びＴｒｋＣを包含する、タンパク質キナーゼを調節する方法、及び多種の病気、疾患又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

一連の架橋ＢＣＬ−２ファミリーペプチド螺旋が、高い親和性及び部分的にかつてない選択性をもって、生存タンパク質ＭＣＬ−１を標的とすることができることが確認された。ＭＣＬ−１を選択的薬理学的に中和する薬剤及び方法が、創薬並びに、癌及び障害のある細胞死に関連するその他の疾患のアポトーシス耐性を克服するための用途を包含する、治療用途をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）

本発明は、安定化αらせん構造（本明細書でＳＡＨとも称する）のウィルスαらせん７アミノ酸繰り返しドメインを有するポリペプチドを用いる組成物、キット及び方法を提供する。この組成物は、ウィルス感染の治療及び／又は予防に有用である。本発明は、少なくともその一部が、優れたタンパク分解、酸、及び熱安定性を示し、ペプチドの本来のαらせん構造を回復する、ウィルス性炭化水素で架橋したαらせんペプチドが、ウィルス融合過程の妨害において非常に有効であり、そして対応する非改変ペプチドと比較して優れた薬理動態特性を保持することを明らかにしている、本明細書で提供されている結果に基づいている。 （もっと読む）

本発明は、少なくともその一部分が、ＢＡＸのようなＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド上の新規な活性部位の同定に基づいていて、これは化合物が結合するとＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する。
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