【課題】８−［｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンの塩を含む薬学的に有用な処方物と、それを使用した処置方法の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの塩を含有する薬学的処方物が開示される。また、当該剤形を使用した処置方法も開示される。一局面においては、１つ以上の賦形剤と、場合により１つ以上の５ＨＴ−３受容体拮抗薬と、場合によりコルチコステロイドとの混合剤中に式Ｉの化合物の結晶性塩酸塩を含む顆粒薬学的処方物を提供する。 （もっと読む）

【課題】薬学的に有用な塩と、薬学的に有用な塩を調製するための新規プロセスを提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１）７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角（２θ、すべての値は±０．２の精度を示す）、格子「ｄ」間隔（オングストローム）、および相対ピーク強度（「ＲＩ」）で表される、表Ｉに示すＸ線粉末回折パターンを特徴とする、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（式ＩＩの塩酸塩一水和物化合物）の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。 （もっと読む）

【課題】８−［｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンの塩を含む薬学的に有用な処方物と、それを使用した処置方法の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの塩を含有する薬学的処方物が開示される。また、当該剤形を使用した処置方法も開示される。一局面においては、１つ以上の賦形剤と、場合により１つ以上の５ＨＴ−３受容体拮抗薬と、場合によりコルチコステロイドとの混合剤中に式Ｉの化合物の結晶性塩酸塩を含む顆粒薬学的処方物を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物またはプロドラッグを含む静脈内投与のための薬学的組成物が本明細書に記載されている。この薬学的組成物を調製する方法、および、この薬学的組成物を用いて悪心および／または嘔吐を処置する方法も、本明細書に記載されている。本発明は、概して、処置の必要な患者に静脈内投与することに適した製剤に関し、この製剤は、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物と、水溶性有機溶媒、非イオン系界面活性剤、水不溶性脂質、有機脂質／半固体およびリン脂質からなる群から選択されるビヒクルとを含む。

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本出願は、例えば、医薬品中のＮＫ−１阻害化合物として使用することができる８−［｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル（ｎｎｅｔｈｙｌ）］−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オン化合物を合成するための新規なプロセス、前記プロセスにおいて有用な中間体、および前記中間体を調製するためのプロセスを開示しており、また、Ｎ−複素環カルベン金属錯体から金属を除去するためのプロセスも開示している。ＩＭ＝１０２１２３。 （もっと読む）