説明

浙江海正薬業股▲ふん▼有限公司により出願された特許

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本発明は、4,4−ジメチル−2−プロピル−4,6−ジヒドロフロ[3,4−d]イミダゾール(式IIの化合物)、その加水分解生成物、又はその開環生成物のいずれかを、所定の触媒条件下でアルコールと反応させることで、4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)−2−プロピルイミダゾール−5−カルボン酸エステル(式I)を得る方法に関する。また、高純度の4,4−ジメチル−2−プロピル−4,6−ジヒドロフロ[3,4−d]イミダゾール(式II)を得て、精製した式Iの化合物を得る方法を提供する。本発明により、高純度のオルメサルタンメドキソミルの入手が可能となる。式Iの化合物において、Rは炭素原子を1〜6個有するアルキル基から選ばれる。
【化1】

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ペルオキシソーム増殖物質活性化受容体サブタイプδ(PPARδ)に対するアゴニスト作用を有する式I


の新規化合物、このような化合物を含む医薬組成物、及びその調製方法、並びにPPARδを活性化することにより治療又は予防し得る疾患の治療又は予防のための薬物の製造における使用(前記疾患はメタボリック症候群、肥満、異常脂血症、病的糖血症、インスリン耐性、老人性痴呆及び腫瘍から選ばれる)。前記新規化合物の調製に使用される新規中間体及びその調製方法。
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本発明は、エポチロンの分離及び精製方法を開示するものであり、特には順相シリカゲルクロマトグラフィーを用いてエポチロンB及びAの分離及び精製を行う方法を開示するものである。当該方法は、エポチロンB及びAを含むサンプルをC−Cハロゲン化アルキル化合物に溶解した後、または上記サンプルをシリカゲルに混合した後、上記サンプルを導入する工程と、順相シリカゲルカラムの用離液によってシリカゲルカラムを勾配溶離する工程と、最終的に生成物を得る工程とを含む。 (もっと読む)


本発明は、式(I)によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも1つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ(HDAC)活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 (もっと読む)


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