説明

メディケム コリア. カンパニー リミテッドにより出願された特許

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【課題】アトルバスタチンの効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】本発明はアトルバスタチンの効率的な製造方法に係り、さらに詳しくは、シス−t−ブチル−6−置換−3,5−ジヒドロキシ−ヘキサノアートを出発物質としてC3及びC5位のジヒドロキシ基をトリアルキルオルトホルマートにより保護した後に末端ニトロ基またはシアノ基をアミン基に還元し、その後、エチル4−フルオロベンゼン−2−ハロアセタート及びイソブチリルクロリドで順次にN−アルキル化反応させ、そして、N,3−ジフェニルプロピンアミドとの環化反応、さらに、脱保護及び加水分解反応といった一連の製造過程を行うことにより、高脂血症治療剤として有効な下記の一般式1で表わされるアトルバスタチンを効率的に合成する方法に関する。
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