本発明の第１の態様は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体もしくはプロドラッグに関し、


式中、
Ｒ³は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
Ｒ⁹は、置換された５員もしくは６員のアリールもしくはヘテロアリール基、または６，５−もしくは６，６−縮合ビアリールもしくはヘテロビアリール基である。
式（Ｉ）の化合物は、ヒトカテプシンＳおよびＫに対する驚くほど高い二重の効力を呈し、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、アテローム性動脈硬化症、細胞外基質（ＥＣＭ）の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛の治療に有用である。
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式（Ｉ）の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体、もしくはプロドラッグ。


（式中、Ｒ¹およびＲ²のうちの一方は、Ｈであり、他方は、Ｃ_1-8−アルキル、Ｃ_3-6−シクロアルキルおよびＣ_1-8−アルキル−Ｃ_5-10−アリールより選択され、Ｒ³は、ｔｅｒｔ−ブチルメチル、イソ−プロピルメチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび１−メチルシクロペンチルより選択され、Ｒ⁹は、以下より選択され、


式中、
Ｒ⁴は、Ｃ_1-8−アルキルおよびＣ_3-8−シクロアルキルより選択され、Ｇは、）ＣＨ、）ＣｍｅおよびＮより選択され、Ｅは、Ｏ、Ｓ、）ＳＯ₂、）ＮＨ、）ＮｍｅおよびＮ−オキシド（）Ｎ−＞Ｏ）より選択され、ＪおよびＲは、独立して、）ＣＨ、ＮおよびＮ−オキシド（）Ｎ−＾Ｏ）より選択され、Ｒ⁴¹は、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、イソプロピルアミノ、イソプロピル（メチル）アミノ、シクロプロピルアミノ、シクロプロピル（メチル）アミノ、シクロペンチルアミノ、モルホリノ、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルメチル、モルホリノメチル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル、１−モルホリノエチル、１−（ジメチルアミノ）エチル、１−（メチルアミノ）エチル、４−フルオロ−１−メチルピロリジン−２−イル、４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、ピリジン−３−イルアミノ、ピリジン−２−イルアミノ、１−メチルピロリジン−３−イル、メチル、イソプロピルより選択される）。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および種々の疾患の治療におけるかかる化合物の使用にさらに関する。 （もっと読む）