本発明は、プソイドエフェドリン及びレボセチリジンを含む経口用複合組成物に関して、(i)膨潤性ヒドロゲル形成剤とプソイドエフェドリンまたはこれの薬学的に許容可能な塩を含むコアと、(ii)前記コアを囲み、水溶性基材を含む第1のコーティング層と、及び(iii)前記第1のコーティング層上に形成され、ポリビニルアルコール、ポビドン、ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト(graft)共重合体またはこれらの混合物と、レボセチリジンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む第2のコーティング層とを含むことを特徴とし、本発明の経口用複合組成物はレボセチリジンの放出率が高く、長期保管後にも遅延放出を示さない。よって、本発明の経口用複合組成物は鼻詰まり、くしゃみ、鼻漏を伴う季節性及び通年性アレルギーの治療に有用である。 （もっと読む）

新規の４−オキソ−４Ｈ−クロメン−２−カルボチオン酸Ｓ−ベンゾチアゾール−２−イルエステを使用したアシル化反応を含む本発明のテトラゾールメタンスルホン酸塩の製造方法は、従来の方法に比べて反応時間を短縮させることができ、安全性を改善させることができ、カラムクロマトグラフィー法を用いることなくてもテトラゾールメタスルホン酸塩を高純度及び高収率で製造できる。 （もっと読む）

ＤＰＰ−ＩＶ（ジペプチジルペプチターゼIV）阻害剤として、２型糖尿病の治療に有用なシタグリプチンの新規で簡易かつ低コストな製造方法、およびシタグリプチンの製造に用いられる主要な中間体である。 （もっと読む）

本発明は、エンテカビルの新規な製造方法及びこれに用いられる新規中間体に関するものであって、本発明によれば、目的とするエンテカビルを新規中間体から高収率で、大量に且つ容易に製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、アルコールおよび特定ｐＨ下で生理活性ポリペプチドを非ペプチド性重合体で処理して、位置特異的な生理活性ポリペプチド結合体を高収率で調製する方法に関するものであって、前記方法は、生体内の活性が高く、血中半減期が著しく増加された多様なペプチド薬物の持続型剤形の開発において好ましく用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として、アムロジピンおよびロサルタン、並びにデンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム及びクロスポビドンからなる群から選ばれる２種以上の成分の混合物である崩壊剤を含む心血管疾患の予防または治療用固形薬剤学的組成物に関するもので、このような本発明の組成物は、高くて安定したアムロジピンとロサルタンの溶出率を示す。 （もっと読む）

本発明は、アムロジピン（ａｍｌｏｄｉｐｉｎｅ）またはその薬剤学的に許容される塩及びロサルタン（ｌｏｓａｒｔａｎ）またはその薬剤学的に許容される塩を含む心血管疾患の予防または治療用の固形薬剤学的組成物に関するものであって、本発明の組成物は低いｐＨ条件下でもアムロジピンとロサルタンの高い溶出率及び優れた貯蔵安定性を示す。
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本発明は互いに分離されて顆粒化されたアムロジピン及びロサルタン、並びに安定化剤を含む心血管疾患の予防または治療用固形薬剤的組成物に関し、かかる本発明の組成物はアムロジピンとロサルタンとの間の最小化された相互作用に起因して優れた保管安定性を有する。 （もっと読む）

本発明は抗ウイルス剤であるエンテカビル、［１−Ｓ−（１α，３α，４β）］−２−アミノ−１，９−ジヒドロ−９−［４−ヒドロキシ−３−（ヒドロキシメチル）−２−メチレンシクロペンチル］−６Ｈ−プリン−６−オンを高収率かつ低コストで製造する新規な製造方法及びそれに用いられる新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は（２Ｓ，３Ｓ，５Ｒ）−２−ヘキシル−３，５−ヒドロキシヘキサデカン酸金属塩を中間体として用いて高純度の（３Ｓ，４Ｓ）−４−（（Ｒ）−２−（ベンジルオキシ）トリデシル）−３−ヘキシル−２−オキセタノンを製造する高収率製造方法に関するものである。 （もっと読む）